发明名称 具有除害性质之在4”-位置经取代的艾弗麦克汀(Avermectins)
摘要
申请公布号 TWI312783 申请公布日期 2009.08.01
申请号 TW091103250 申请日期 2002.02.25
申请人 梅瑞尔公司 瑞士 发明人 汤姆士.皮特纳;安东尼.寇内里尔斯.欧苏利梵;威廉.路特兹
分类号 C07H19/00 (2006.01);A01N43/90 (2006.01) 主分类号 C07H19/00 (2006.01)
代理机构 代理人 阎启泰 台北市中山区长安东路2段112号9楼;桂齐恒 台北市中山区长安东路2段112号9楼
主权项 1.一种除害剂组成物,其包含至少一种下式化合物,其中R1系C1-C12烷基、C3-C8环烷基或C2-C12烯基;R2系H、未经取代或经单至五取代的C1-C12烷基或未经取代或经单至五取代的C2-C12烯基;R3系C2-C12烷基、经单至五取代的C1-C12烷基、未经取代或经单至五取代的C3-C12环烷基、未经取代或经单至五取代的C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、未经取代或经单至五取代的C2-C12烯基、未经取代或经单至五取代的C2-C12炔基;或R2和R3一起系三至七员烷撑或四至七员烯撑桥,其中CH2基可经O、S或NR4所取代;其中所述的烷基、烷氧烷基、烯基、炔基、烷撑、烯撑和环烷基取代基系选自于OH、卤素、卤-C1-C2烷基、CN、SCN、NO2、C2-C6炔基、C3-C8-环烷基,其未经取代或经一至三个甲基所取代;降冰片烯基、C3-C8环烯基,其未经取代或经一至三个甲基所取代;C3-C8卤环烷基、C1-C12烷氧基、C3-C8环烷氧基、C1-C12烷硫基、C3-C8环烷硫基、C1-C12卤烷硫基、C1-C12烷基亚磺醯基、C3-C8环烷基亚磺醯基、C1-C12卤烷基亚磺醯基、C3-C8卤环烷基亚磺醯基、C1-C12烷基磺醯基、C3-C8环烷基磺醯基、C1-C12卤烷基磺醯基、C3-C8卤环烷基磺醯基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-N(R8)2,其中两个R8系互相独立;-C(=O)R5、-O-C(=O)R6、-NHC(=O)R5、-S-C(=S)R6、-P(=O)(OC1-C6烷基)2、-S(=O)2R9;-NH-S(=O)2R9、-OC(=O)-C1-C6烷基-S(=O)2R9;芳基、基、杂环基、芳氧基、氧基、杂环氧基、芳硫基、硫基、杂环硫基;以及芳基、杂环基、芳氧基、氧基、杂环氧基、芳硫基、硫基或杂环硫基,视环上的取代可能性而定,系被选自由以下的取代基所组成之群所单至五取代:OH、卤素、CN、NO2、C1-C12烷基、C3-C8-环烷基、C1-C12卤烷基、C1-C12烷氧基、C1-C12卤烷氧基、C1-C12烷硫基、C1-C12卤烷硫基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、二甲胺基-C1-C6烷氧基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、苯氧基、苯基-C1-C6烷基;亚甲基二氧基、-C(=O)R5、-O-C(=O)R6、-NHC(=O)R6、-N(R8)2,其中两个R8系互相独立;C1-C6烷基亚磺醯基、C3-C8环烷基亚磺醯基、C1-C6卤烷基亚磺醯基、C3-C8卤环烷基亚磺醯基、C1-C6烷基磺醯基、C3-C8环烷基磺醯基、C1-C6卤烷基磺醯基及C3-C8卤环烷基磺醯基;R4系H、C1-C8烷基、羟基-C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、苯基、基、-C(=O)R5或-CH2-C(=O)-R5;R5系H、OH、SH、-N(R8)2,其中两个R8系互相独立;C1-C24烷基、C2-C12烯基、C1-C8羟烷基、C1-C12卤烷基、C1-C12烷氧基、C1-C12卤烷氧基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C12烷硫基、C2-C8烯氧基、C2-C8炔氧基、NH-C1-C6烷基-C(=O)R7、-N(C1-C6烷基)-C1-C6烷基-C(=O)R7、-O-C1-C2烷基-C(=O)R7、-C1-C6烷基-S-(=O)2R9;芳基、基、杂环基、芳氧基、氧基、杂环氧基;或芳基、基、杂环基、芳氧基、氧基或杂环氧基,其未经取代或在环中互相独立地经卤素、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤烷基或C1-C6卤烷氧基所单至三取代;R6系H、C1-C24烷基、C1-C12卤烷基、C1-C12羟烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、(NR8)2,其中两个R8系互相独立;-C1-C6烷基-C(=O)R8、-C1-C6烷基-S(=O)2R9、芳基、基、杂环基;或芳基、基或杂环基,其视环上的取代可能性而定,系经选自于OH、卤素、CN、NO2、C1-C12烷基、C1-C12卤烷基、C1-C12烷氧基、C1-C12卤烷氧基、C1-C12烷硫基及C1-C12卤烷硫基的取代基所单至三取代。R7系H、OH、可选择地经OH取代的C1-C24烷基、或-S(=O)2-C1-C6烷基;C1-C12烯基、C1-C12炔基、C1-C12烷氧基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷氧基、C2-C8烯氧基、芳基、芳氧基、氧基、杂环基、杂环氧基或-N(R8)2,其中两个R8系互相独立;R8系H、C1-C6烷基,其可选择地经一至五个选自于卤素、C1-C6烷氧基、羟基和氰基的取代基所取代;C1-C8-环烷基、芳基、基、杂芳基;或芳基、基、杂芳基,其视环上的取代可能性而定,系经选自于OH、卤素、CN、NO2、C1-C12烷基、C1-C12卤烷基、C1-C12烷氧基、C1-C12卤烷氧基、C1-C12烷硫基及C1-C12卤烷硫基的取代基所单至三取代;R9系H、C1-C6烷基,其可选择地经一至五个选自于卤素、C1-C6烷氧基、羟基和氰基的取代基所取代;芳基、基、杂芳基;或芳基、基、杂芳基,其视环上的取代可能性而定,系经选自于OH、卤素、CN、NO2、C1-C12烷基、C1-C12卤烷基、C1-C12烷氧基、C1-C12卤烷氧基、C1-C12烷硫基及C1-C12卤烷硫基的取代基所单至三取代;限制条件为若R2为H且R3为2-羟乙基、异丙基、正辛基或基时,R1系非第二丁基或异丙基;或若适当的话,其E/Z异构物、E/Z异构物混合物及/或其互变异构物及至少一种辅助剂。2.一种防治害虫之方法,其中将如申请专利范围第1项中所述之组成物施予害虫及其栖息地。3.一种制备申请专利范围第1项之组成物的方法,该组成物含有至少一种辅助剂,其中活性化合物系与辅助剂紧密混合及/或研磨。4.一种如申请专利范围第1项中所述之式(I)化合物之用途,其用于制备如申请专利范围第1项之组成物。5.一种如申请专利范围第1项之组成物之用途,其用于防治害虫。6.如申请专利范围第2项之方法,其用于保护植物繁殖物质,其中繁殖物质或繁殖物质栽培的场所系被处理。7.一种下式化合物,其中R1系C1-C12烷基、C3-C8环烷基或C2-C12烯基;R2系H、未经取代或经单至五取代的C1-C12烷基或未经取代或经单至五取代的C2-C12烯基;R3系C2-C12烷基、经单至五取代的C1-C12烷基、未经取代或经单至五取代的C3-C12环烷基、未经取代或经单至五取代的C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、未经取代或经单至五取代的C2-C12烯基、未经取代或经单至五取代的C2-C12炔基;或R2和R3一起系三至七员烷撑或四至七员烯撑桥,其中CH2基可经O、S或NR4所取代;其中所述的烷基、烷氧烷基、烯基、炔基、烷撑、烯撑和环烷基取代基系选自于OH、卤素、卤-C1-C2烷基、CN、SCN、NO2、C2-C6炔基、C3-C8-环烷基,其未经取代或经一至三个甲基所取代;降冰片烯基、C3-C8环烯基,其未经取代或经一至三个甲基所取代;C3-C8卤环烷基、C1-C12烷氧基、C3-C8环烷氧基、C1-C12烷硫基、C3-C8环烷硫基、C1-C12卤烷硫基、C1-C12烷基亚磺醯基、C3-C8环烷基亚磺醯基、C1-C12卤烷基亚磺醯基、C3-C8卤环烷基亚磺醯基、C1-C12烷基磺醯基、C3-C8环烷基磺醯基、C1-C12卤烷基磺醯基、C3-C8卤环烷基磺醯基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-N(R8)2,其中两个R8系互相独立;-O-C(=O)R6、-NHC(=O)R5、-S-C(=S)R6、-P(=O)(OC1-C6烷基)2、-S(=O)2R9;-NH-S(=O)2R9、-OC(=O)-C1-C6烷基-S(=O)2R9;芳基、基、杂环基、芳氧基、氧基、杂环氧基、芳硫基、硫基、杂环硫基;以及芳基、杂环基、芳氧基、氧基、杂环氧基、芳硫基、硫基或杂环硫基,视环上的取代可能性而定,系被选自于以下的取代基所单至五取代:OH、卤素、CN、NO2、C1-C12烷基、C3-C8-环烷基、C1-C12卤烷基、C1-C12烷氧基、C1-C12卤烷氧基、C1-C12烷硫基、C1-C12卤烷硫基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、二甲胺基-C1-C6烷氧基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、苯氧基、苯基-C1-C6烷基;亚甲基二氧基、-C(=O)R5、-O-C(=O)R6、-NHC(=O)R6、-N(R8)2,其中两个R8系互相独立;C1-C6烷基亚磺醯基、C3-C8环烷基亚磺醯基、C1-C6卤烷基亚磺醯基、C3-C8卤环烷基亚磺醯基、C1-C6烷基磺醯基、C3-C8环烷基磺醯基、C1-C6卤烷基磺醯基及C3-C8卤环烷基磺醯基;R4系H、C1-C8烷基、羟基-C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、苯基、基、-C(=O)R5或-CH2-C(=O)-R5;R5系H、OH、SH、-N(R8)2,其中两个R8系互相独立;C1-C24烷基、C2-C12烯基、C1-C8羟烷基、C1-C12卤烷基、C1-C12烷氧基、C1-C12卤烷氧基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C12烷硫基、C2-C8烯氧基、C2-C8炔氧基、NH-C1-C6烷基-C(=O)R7、-N(C1-C6烷基)-C1-C6烷基-C(=O)R7、-O-C1-C2烷基-C(=O)R7、-C1-C6烷基-S-(=O)2R9;芳基、基、杂环基、芳氧基、氧基、杂环氧基;或芳基、基、杂环基、芳氧基、氧基或杂环氧基,其未经取代或在环中互相独立地经卤素、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤烷基或C1-C6卤烷氧基所单至三取代;R6系H、C1-C24烷基、C1-C12卤烷基、C1-C12羟烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、(NR8)2,其中两个R8系互相独立;-C1-C6烷基-C(=O)R8、-C1-C6烷基-S(=O)2R9、芳基、基、杂环基;或芳基、基或杂环基,其视环上的取代可能性而定,系经选自于OH、卤素、CN、NO2、C1-C12烷基、C1-C12卤烷基、C1-C12烷氧基、C1-C12卤烷氧基、C1-C12烷硫基及C1-C12卤烷硫基的取代基所单至三取代。R7系H、OH、可选择地经OH取代的C1-C24烷基、或-S(=O)2-C1-C6烷基;C1-C12烯基、C1-C12炔基、C1-C12烷氧基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷氧基、C2-C8烯氧基、芳基、芳氧基、氧基、杂环基、杂环氧基或-N(R8)2,其中两个R8系互相独立;R8系H、C1-C6烷基,其可选择地经一至五个选自于卤素、C1-C6烷氧基、羟基和氰基的取代基所取代;C1-C8-环烷基、芳基、基、杂芳基;或芳基、基、杂芳基,其视环上的取代可能性而定,系经选自于OH、卤素、CN、NO2、C1-C12烷基、C1-C12卤烷基、C1-C12烷氧基、C1-C12卤烷氧基、C1-C12烷硫基及C1-C12卤烷硫基的取代基所单至三取代;R9系H、C1-C6烷基,其可选择地经一至五个选自于卤素、C1-C6烷氧基、羟基和氰基的取代基所取代;芳基、基、杂芳基;或芳基、基、杂芳基,其视环上的取代可能性而定,系经选自于OH、卤素、CN、NO2、C1-C12烷基、C1-C12卤烷基、C1-C12烷氧基、C1-C12卤烷氧基、C1-C12烷硫基及C1-C12卤烷硫基的取代基所单至三取代;限制条件为若R2为H且R3为2-羟乙基、异丙基、正辛基或基时,R1系非第二丁基或异丙基;或若适当的话,其E/Z异构物、E/Z异构物混合物及/或其互变异构物。
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