| 发明名称 | 作为组胺H3受体的调节剂的取代的吡啶基酰胺化合物 | ||
| 摘要 | 式(I)的吡啶基酰胺化合物为用于治疗组胺H<sub>3</sub>受体介导的疾病的组胺H<sub>3</sub>受体调节剂，其中R<sup>1</sup>为-C<sub>1-4</sub>烷基或饱和的单环环烷基；m为1或2；X为N或CH；Y为N或CR<sup>a</sup>；R<sup>a</sup>为-H、-Z-Ar、-CH<sub>2</sub>NR<sup>b</sup>R<sup>c</sup>、-CN、-CO<sub>2</sub>C<sub>1-4</sub>烷基、-CO<sub>2</sub>H或-CONR<sup>b</sup>R<sup>c</sup>；这里R<sup>b</sup>和R<sup>c</sup>各自独立为-H或-C<sub>1-4</sub>烷基；和R<sup>2</sup>为-H或-Z-Ar；条件是X和Y之一为N且R<sup>a</sup>和R<sup>2</sup>之一为-Z-Ar；这里Z为O或S；和Ar为苯基或单环杂芳基，其为未取代的或由1、2或3个R<sup>3</sup>取代基取代；这里每个R<sup>3</sup>取代基独立选自：卤代、-C<sub>1-4</sub>烷基、-OH、-OC<sub>1-4</sub>烷基、-SC<sub>1-4</sub>烷基、-CN、-CONR<sup>d</sup>R<sup>e</sup>和-NO<sub>2</sub>；这里R<sup>d</sup>和R<sup>e</sup>各自独立为-H或-C<sub>1-4</sub>烷基。 | ||
| 申请公布号 | CN101495456A | 申请公布日期 | 2009.07.29 |
| 申请号 | CN200780028496.1 | 申请日期 | 2007.05.25 |
| 申请人 | 詹森药业有限公司 | 发明人 | J·M·凯思;M·A·列塔维克;K·S·利;N·S·马尼;J·E·米尔斯;C·R·潘迪特;F·J·维拉尼;H·钟 |
| 分类号 | C07D213/81(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D213/81(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 李 进;韦欣华 |
| 主权项 | 1.式(I)化合物：<img file="A2007800284960002C1.GIF" wi="740" he="322" />其中R<sup>1</sup>为-C<sub>1-4</sub>烷基或饱和的单环环烷基；m为1或2；X为N或CH；Y为N或CR<sup>a</sup>；R<sup>a</sup>为-H、-Z-Ar、-CH<sub>2</sub>NR<sup>b</sup>R<sup>c</sup>、-CN、-CO<sub>2</sub>C<sub>1-4</sub>烷基、-CO<sub>2</sub>H或-CONR<sup>b</sup>R<sup>c</sup>；这里R<sup>b</sup>和R<sup>c</sup>各自独立为-H或-C<sub>1-4</sub>烷基；和R<sup>2</sup>为-H或-Z-Ar；条件是X和Y之一为N且R<sup>a</sup>和R<sup>2</sup>之一为-Z-Ar；这里Z为O或S；和Ar为苯基或单环杂芳基，其为未取代的或由1、2或3个R<sup>3</sup>取代基取代；这里每个R<sup>3</sup>取代基独立选自：卤代、-C<sub>1-4</sub>烷基、-OH、-OC<sub>1-4</sub>烷基、-SC<sub>1-4</sub>烷基、-CN、-CONR<sup>d</sup>R<sup>e</sup>和-NO<sub>2</sub>；这里R<sup>d</sup>和R<sup>e</sup>各自独立为-H或-C<sub>1-4</sub>烷基；或其药学上可接受的盐、药学上可接受的前药或药学上的活性代谢产物。 | ||
| 地址 | 比利时比尔斯 | ||