发明名称 |
一组连有核苷碱基的格尔德霉素衍生物 |
摘要 |
本发明涉及一组连有核苷碱基的格尔德霉素衍生物,它是通过在格尔德霉素分子中引入水溶性强的核苷碱基,保留或增强格尔德霉素原有抗病毒活性的同时,通过改善其水溶性及组织分布等药代动力学性质,以获得具有较小毒性和较高疗效的新型化合物,其中,核苷碱基与格尔德霉素之间以带有氨基的链状结构部分(称为Linker)相连接。 |
申请公布号 |
CN100519536C |
申请公布日期 |
2009.07.29 |
申请号 |
CN200610065232.0 |
申请日期 |
2006.03.21 |
申请人 |
中国医学科学院医药生物技术研究所 |
发明人 |
李卓荣;陶佩珍;山广志;李玉环 |
分类号 |
C07D225/06(2006.01)I;A61K31/395(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D225/06(2006.01)I |
代理机构 |
北京华科联合专利事务所 |
代理人 |
杨 厚;王 为 |
主权项 |
1、一组连有核苷碱基的格尔德霉素衍生物,其结构如式(I)所示:<img file="C200610065232C00021.GIF" wi="1351" he="664" />其中:Linker为含有3-20个碳的直链或支链、饱和或不饱和、脂肪性或芳香性的含有醚键或酯键或酰胺键的联结部分;R为腺苷、鸟苷、胞苷、尿苷,或腺嘌呤、鸟嘌呤、胞嘧啶或尿嘧啶,带有取代基R<sub>1</sub>的上述官能团;R<sub>1</sub>为含有1-8个碳原子的烃基、烃氧基、卤素或巯基。 |
地址 |
100050北京市宣武区天坛西里1号 |