| 发明名称 | 用於治疗爱滋病之CCR5拮抗剂 | ||
| 摘要 | 本发明公开了式I化合物或其医药上可接受之盐或异构物，其中Q，X与Z为CH或N；R，R<sup>4</sup>-R<sup>7</sup>与R<sup>13</sup>为H或烷基；R<sup>1</sup>为H、烷基、氟烷基、R<sup>9</sup>-芳烷基、R<sup>9</sup>-杂芳烷基、烷基-SO<sub>2</sub>-、环烷基-SO<sub>2</sub>-、氟烷基-SO<sub>2</sub>-、R<sup>9</sup>-芳基-SO<sub>2</sub>-、R<sup>9</sup>-杂芳基-SO<sub>2</sub>-、N(R<sup>22</sup>)(R<sup>23</sup>)-SO<sub>2</sub>-、烷基-C(O)-、环烷基-C(O)-、氟烷基-C(O)-、R<sup>9</sup>-芳基-C(O)-、NH-烷基-C(O)-或R<sup>9</sup>-芳基-NH-C(O)-；R<sup>2</sup>为H且R<sup>3</sup>为H、烷基、烷氧烷基、环烷基、环烷基烷基、R<sup>9</sup>-芳基、R<sup>9</sup>-芳烷基、R<sup>9</sup>-杂芳基或R<sup>9</sup>-杂芳基烷基，且当X与Z均为CH时，R<sup>3</sup>为烷氧基、R<sup>9</sup>-芳氧基、R<sup>9</sup>-杂芳氧基、烷基C(O)O-、烷氨基C(O)O-、烷基-C(O)NR<sup>13</sup>-、烷基OC(O)NR<sup>13</sup>-或烷氨基C(O)NR<sup>13</sup>-；或R<sup>2</sup>与R<sup>3</sup>合起来形成＝O、＝NOR<sup>10</sup>、＝N-NR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>或＝CH-烷基；R<sup>8</sup>为经取代之苯基、经取代之杂芳基、萘基、芴基、二苯基甲基、α-取代苄基或α-取代的杂芳基甲基；R<sup>9</sup>至R<sup>12</sup>如本文中定义；该化合物可用於治疗HIV、固体器官移植物排斥、移植物抗宿主疾病、炎症、特应性皮炎、气喘、过敏或多发性硬化，还公开了医药组合物及与抗病毒剂或消炎剂之组合。 | ||
| 申请公布号 | CN100519554C | 申请公布日期 | 2009.07.29 |
| 申请号 | CN02807654.0 | 申请日期 | 2002.03.27 |
| 申请人 | 先灵公司 | 发明人 | M·W·米勒 |
| 分类号 | C07D403/06(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I | 主分类号 | C07D403/06(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 关立新;刘 玥 |
| 主权项 | 1.一种结构式I化合物<img file="C02807654C00021.GIF" wi="770" he="407" />或其医药上可接受之盐或异构物，其中：Q和X为N；和Z为CH；R为H、R<sup>4</sup>为(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、R<sup>5</sup>为H、R<sup>6</sup>为H或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基与R<sup>7</sup>为H；R<sup>1</sup>为H、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、氟-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基-、R<sup>9</sup>-苯基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基-、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基-SO<sub>2</sub>-、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基-SO<sub>2</sub>-、氟-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基-SO<sub>2</sub>-、R<sup>9</sup>-苯基-SO<sub>2</sub>-、R<sup>9</sup>-噻吩基-SO<sub>2</sub>-、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基-C(O)-、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基-C(O)-、氟-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基-C(O)-、乙基-NH-C(O)-或R<sup>9</sup>-苯基NH-C(O)-；R<sup>2</sup>为H，且R<sup>3</sup>为H、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)-环烷基-、R<sup>9</sup>-苯基、R<sup>9</sup>-苯基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基-、R<sup>9</sup>-噻吩基或R<sup>9</sup>-吡啶基；或R<sup>2</sup>与R<sup>3</sup>合起来为＝NOR<sup>10</sup>；R<sup>8</sup>为(R<sup>14</sup>，R<sup>15</sup>)-取代之6元杂芳基，所述杂芳基为嘧啶基；R<sup>9</sup>为1、2或3个独立选自下列之取代基：H、卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基和-CF<sub>3</sub>；R<sup>10</sup>为(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；R<sup>14</sup>与R<sup>15</sup>分别独立为(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基。 | ||
| 地址 | 美国新泽西州 | ||