发明名称 新的蛋白结合物及其制备方法
摘要 用含有性质修饰基团的苯胺或杂芳胺还原氨化肽衍生醛提供新的水解稳定的适用于治疗的蛋白结合物。
申请公布号 CN101495155A 申请公布日期 2009.07.29
申请号 CN200780028704.8 申请日期 2007.07.05
申请人 诺沃-诺迪斯克保健股份有限公司 发明人 F·Z·多沃尔德
分类号 A61K47/48(2006.01)I;C07K14/43(2006.01)I 主分类号 A61K47/48(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 刘 玥;黄可峻
主权项 1.根据式(I)的结合肽,或其药学可接受的盐、前药和溶剂合物:<img file="A2007800287040002C1.GIF" wi="468" he="300" />其中Prot表示通过从所述肽的氨基基团(-NH<sub>2</sub>)形式去除一个氢原子生成的肽衍生原子团;R<sup>1</sup>表示亚芳基或杂亚芳基,任选被C<sub>1-6</sub>-烷基、卤素、氰基、硝基、羟基、羧基或芳基取代;R<sup>2</sup>表示化学键或接头,其中所述接头包含选自以下基团及其组合的二基:-C(=O)-NH-、-NH-、-O-、-S-、-O-P(O)(OH)-O-、-O-C(=O)-NH-、-NH-C(=O)-NH-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>1-10</sub>-、-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>-NH-C(=O)-、-C(=O)NH(CH<sub>2</sub>)<sub>2-30</sub>-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>1-30</sub>C(=O)NH(CH<sub>2</sub>)<sub>2-30</sub>-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-30</sub>C(=O)NH-(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O)<sub>1-10</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>1-5</sub>-C(=O)-、-C(=O)NH-[(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O)<sub>1-10</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>1-5</sub>-C(=O)]<sub>1-5</sub>NH(CH<sub>2</sub>)<sub>2-30</sub>-、-C(=O)-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>1-30</sub>-NHC(=O)-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>1-30</sub>C(=O)-、-NHC(=O)NH(CH<sub>2</sub>)<sub>2-30</sub>-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>1-30</sub>-NHC(=O)NH(CH<sub>2</sub>)<sub>2-30</sub>-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-30</sub>C(=O)NH(CH<sub>2</sub>)<sub>2-30</sub>-NHC(=O)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-30</sub>-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-30</sub>C(=O)NH(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O)<sub>1-30</sub>-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>NHC(=O)-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-30</sub>-或-NH(CH<sub>2</sub>)<sub>2-30</sub>-,<img file="A2007800287040002C2.GIF" wi="606" he="231" />R<sup>3</sup>表示性质修饰基团;R<sup>4</sup>表示氢或C<sub>1-6</sub>-烷基;R<sup>5</sup>表示-CH<sub>2</sub>-或-C(=O)-。
地址 瑞士苏黎世