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1、一种多取代2H-吡喃类化合物的合成方法的步骤和条件如下：所述的多取代2H-吡喃类化合物的结构式II为：<img file="A2009100665900002C1.GIF" wi="445" he="329" />式中，Ar为C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>-、4-CH<sub>3</sub>C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>-、4-(CH<sub>3</sub>CH<sub>2</sub>)C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>-、4-[CH<sub>3</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>]C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>-、4-[(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>CH]C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>-、4-CH<sub>3</sub>OC<sub>6</sub>H<sub>4</sub>-、4-(CH<sub>3</sub>CH<sub>2</sub>O)C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>-、4-[CH<sub>3</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>O]C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>-、4-[(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>CHO]C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>-、4-ClC<sub>6</sub>H<sub>4</sub>-、4-BrC<sub>6</sub>H<sub>4</sub>-、4-FC<sub>6</sub>H<sub>4</sub>-、4-NO<sub>2</sub>C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>-、4-CNC<sub>6</sub>H<sub>4</sub>-、3-CH<sub>3</sub>C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>-、3-(CH<sub>3</sub>CH<sub>2</sub>)C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>-、3-[CH<sub>3</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>]C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>-、3-[(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>CH]C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>-、3-CH<sub>3</sub>OC<sub>6</sub>H<sub>4</sub>-、3-(CH<sub>3</sub>CH<sub>2</sub>O)C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>-、3-[CH<sub>3</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>O]C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>-、3-[(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>CHO]C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>-、3-ClC<sub>6</sub>H<sub>4</sub>-、3-BrC<sub>6</sub>H<sub>4</sub>-、3-FC<sub>6</sub>H<sub>4</sub>-、3-NO<sub>2</sub>C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>-、3-CNC<sub>6</sub>H<sub>4</sub>-、2-CH<sub>3</sub>C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>-、2-(CH<sub>3</sub>CH<sub>2</sub>)C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>-、2-[CH<sub>3</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>]C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>-、2-[(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>CH]C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>-、2-CH<sub>3</sub>OC<sub>6</sub>H<sub>4</sub>-、2-(CH<sub>3</sub>CH<sub>2</sub>O)C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>-、2-[CH<sub>3</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>O]C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>-、2-[(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>CHO]C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>-、2-ClC<sub>6</sub>H<sub>4</sub>-、2-BrC<sub>6</sub>H<sub>4</sub>-、2-FC<sub>6</sub>H<sub>4</sub>-、2-NO<sub>2</sub>C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>-、2-CNC<sub>6</sub>H<sub>4</sub>-、2，4-(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>C<sub>6</sub>H<sub>3</sub>-、2，4-(CH<sub>3</sub>O)<sub>2</sub>C<sub>6</sub>H<sub>3</sub>-、2-(CH<sub>3</sub>O)-5-ClC<sub>6</sub>H<sub>3</sub>-、2，5-(CH<sub>3</sub>O)<sub>2</sub>C<sub>6</sub>H<sub>3</sub>-、3，4，5-(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>C<sub>6</sub>H<sub>2</sub>-或3，4，5-(CH<sub>3</sub>O)<sub>3</sub>C<sub>6</sub>H<sub>2</sub>-；所述的多取代2H-吡喃类化合物，由乙酰基乙酰胺类化合物I与Vilsmeier盐作用下“一锅法”合成，反应方程式如下：<img file="A2009100665900003C1.GIF" wi="1157" he="299" />其中，所述的Vilsmeier盐为：TMC、TMH或DMC，结构式如下：<img file="A2009100665900003C2.GIF" wi="1542" he="282" />所用溶剂为：N，N-二甲基甲酰胺(DMF)、N，N-二甲基乙酰胺(DMAC)或N-甲基吡咯烷酮(NMP)；所用胺为：三乙胺(Et<sub>3</sub>N)或吡啶(pyridine)；向装有搅拌器的反应器中按10～50∶1.0∶1.0～1.2∶1.2～2.5摩尔比依次加入溶剂、乙酰基乙酰胺类化合物I、Vilsmeier盐和胺，室温下搅拌10～60分钟，停止反应，向反应器中加入饱和食盐水，采用乙酸乙酯或二氯甲烷进行萃取，萃取液经水洗后采用无水硫酸钠或无水硫酸镁干燥，然后经过滤除去干燥剂、蒸除有机溶剂，经硅胶柱层析分离，得到的多取代2H-吡喃类化合物。 |
