发明名称 |
2-苯基-5-氨基-1,3,4-二唑和它们作为烟碱乙酰胆碱受体配体的用途 |
摘要 |
本发明涉及具有药理学活性的新的噁二唑衍生物,它们的制备方法,含有它们的组合物以及它们通过式(I)的烟碱α7受体的调节在治疗神经疾病、精神病和胃肠疾病中的用途。 |
申请公布号 |
CN101495465A |
申请公布日期 |
2009.07.29 |
申请号 |
CN200780028064.0 |
申请日期 |
2007.05.29 |
申请人 |
葛兰素集团有限公司 |
发明人 |
弗兰克·T·科波;埃玛·S·L·马斯克尔;萨莉·雷德肖;约翰·斯基德莫尔;罗伯特·W·沃德;戴维·M·威尔逊 |
分类号 |
C07D271/113(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D471/08(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D271/113(2006.01)I |
代理机构 |
北京市柳沈律师事务所 |
代理人 |
孔宪静 |
主权项 |
1.式(I)化合物或其盐:<img file="A2007800280640002C1.GIF" wi="703" he="309" />其中Q代表-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-,其中n代表3或4;Ra代表氢或CH<sub>3</sub>;R<sup>1</sup>代表-NR<sup>6</sup>COR<sup>7</sup>;R<sup>2</sup>代表氢、卤素或C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>3</sup>代表氢、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、卤素、卤代C<sub>1-6</sub>烷基、或-O卤代C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>独立地代表氢、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-6</sub>环烷基或5-6元杂环,所述5-6元杂环未被取代或被1、2或3个选自甲基或氟的取代基所取代;或R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>与它们相连的氮原子一起形成含氮杂环基,其未被取代或被1、2或3个选自甲基或氟的取代基所取代;R<sup>6</sup>代表氢;R<sup>7</sup>代表C<sub>1-5</sub>烷基、C<sub>3-8</sub>环烷基、四氢吡喃基、噻吩基、吡啶基、噁唑基、异噁唑基、呋喃基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>芳基,其中所述呋喃基、噻吩基、吡啶基、噁唑基、异噁唑基或芳基可未被取代或被1至3个选自卤素、甲基、CF<sub>3</sub>、OCF<sub>3</sub>或OMe的取代基所取代,其中OMe不在羰基的邻位,并且CF<sub>3</sub>不在羰基的间位或对位;m代表0或1;条件是R<sup>7</sup>不是异丙基。 |
地址 |
英国米德尔塞克斯 |