| 发明名称 | 一种螺(1-四氢萘-4,4’-哌啶)衍生物的合成方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及螺(1-四氢萘-4，4’-哌啶-1-酮)衍生物的合成方法。主要解决目前合成方法中原料不易得，路线较长，反应操作不便，后处理困难收率较低等技术问题。本发明的技术方案：本发明以简单易得的邻溴苯乙酮为原料，在碱溶液中与4-吡啶甲醛反应得到相应的烯酮，其在还原剂的还原下得到饱和醇，而后饱和醇在碱溶液中与苄卤反应得到季铵盐后还原得到烯烃，该烯烃经烷基锡试剂还原关环得到相应的苄基保护的螺(1，2，3，4-四氢萘-4，4’-哌啶-1-羟基)衍生物。本发明获得的产物主要作为药物中间体。 | ||
| 申请公布号 | CN101492420A | 申请公布日期 | 2009.07.29 |
| 申请号 | CN200810043049.X | 申请日期 | 2008.01.22 |
| 申请人 | 上海药明康德新药开发有限公司 | 发明人 | 张宗华;王智勇;马汝建;陈曙辉;李革 |
| 分类号 | C07D221/20(2006.01)I | 主分类号 | C07D221/20(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 | 代理人 | 张劲风 |
| 主权项 | 1、一种螺(1-四氢萘-4，4’-哌啶)衍生物的合成方法，其特征是包括以下步骤：以邻溴苯乙酮为原料，在碱溶液中与4-吡啶甲醛反应得到相应的烯酮，其在还原剂的还原下得到饱和醇，尔后饱和醇在碱溶液中与苄卤反应得到季铵盐后还原得到烯烃，该烯烃经烷基锡试剂还原关环得到相应的苄基保护的螺(1，2，3，4-四氢萘-4，4-哌啶-1-羟基)衍生物，反应式如下：<img file="A2008100430490002C1.GIF" wi="1746" he="699" /> | ||
| 地址 | 200131上海市浦东新区外高桥保税区富特中路288号 | ||