| 发明名称 | 三氟乙酰基取代的环胺及其衍生物的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及化学技术领域，具体涉及一种三氟乙酰基取代的环胺及其衍生物的制备方法。一种式I三氟乙酰基取代环胺衍生物的制备方法，包括下列步骤：以式II所示化合物为底物，溶于高沸点溶剂或二氯甲烷，加入三氟醋酸酐、有机碱，反应生成以式I所示化合物，其中，R选自：C1-C18烷基，芳香基，苄基，R<sub>2</sub>CO-，R<sub>3</sub>OCO-，Cbz，CF3C(O)-；R<sub>1</sub>选自：C<sub>1</sub>-C<sub>18</sub>烷基，羰基；R<sub>2</sub>选自：C<sub>1</sub>-C<sub>18</sub>烷基，芳香基，苄基；R<sub>3</sub>选自：C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，芳香基，苄基；n＝0，1，2，3，4，5；本发明提供的三氟乙酰基取代环胺衍生物的制备方法具有原料，试剂便宜，路线操作方便，条件温和，收率高的特点。 | ||
| 申请公布号 | CN101492421A | 申请公布日期 | 2009.07.29 |
| 申请号 | CN200910045385.2 | 申请日期 | 2009.01.15 |
| 申请人 | 艾琪康医药科技（上海）有限公司 | 发明人 | 卢寿福 |
| 分类号 | C07D227/06(2006.01)I;C07D211/62(2006.01)I;C07D211/60(2006.01)I;C07D207/16(2006.01)I | 主分类号 | C07D227/06(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海天翔知识产权代理有限公司 | 代理人 | 吕 伴 |
| 主权项 | 1.一种式(I)三氟乙酰基取代环胺衍生物的制备方法，<img file="A2009100453850002C1.GIF" wi="374" he="615" />包括下列步骤：以式II所示化合物为底物，溶于高沸点溶剂或二氯甲烷，加入三氟醋酸酐、有机碱，反应生成以式I所示化合物，反应式如下：<img file="A2009100453850002C2.GIF" wi="1299" he="631" />其中，R选自：C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，芳香基，苄基，R<sub>2</sub>CO-，R<sub>3</sub>OCO-，Cbz，CF3C(O)-；R<sub>1</sub>选自：C<sub>1</sub>-C<sub>18</sub>烷基，羰基；R<sub>2</sub>选自：C<sub>1</sub>-C<sub>18</sub>烷基，芳香基，苄基；R<sub>3</sub>选自：C<sub>1</sub>-C<sub>18</sub>烷基，芳香基，苄基；n＝0，1，2，3，4，5；在以上基团中，各自可不被取代或被一个或多个取代基取代。 | ||
| 地址 | 201203上海市浦东新区张江高科技园区蔡伦路720弄1号楼614室 | ||