| 发明名称 | 3-[(1R,2R)-3-(二甲氨基)-1-乙基-2-甲基丙基]苯酚的制备 | ||
| 摘要 | 本发明涉及制备3-[(1R，2R)-3-(二甲氨基)-1-乙基-2-甲基丙基]苯酚一氢氯化物的改进方法。 | ||
| 申请公布号 | CN101495446A | 申请公布日期 | 2009.07.29 |
| 申请号 | CN200780028151.6 | 申请日期 | 2007.07.23 |
| 申请人 | 格吕伦塔尔有限公司 | 发明人 | W·赫尔 |
| 分类号 | C07C213/08(2006.01)I;C07C219/22(2006.01)I;C07C215/54(2006.01)I | 主分类号 | C07C213/08(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 吕彩霞;范 赤 |
| 主权项 | 1.制备式(VIII)化合物，或其酸加成盐的方法，其特征在于通过以下步骤进行：a)用酰化剂酰化式(VI)的化合物，其中R代表C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-8</sub>环烷基、C<sub>1-6</sub>烷基羰基、四氢吡喃基，或者用苯基或萘基取代的C<sub>1-3</sub>烷基，条件是排除R＝甲基；<img file="A2007800281510002C1.GIF" wi="861" he="397" />b)在反应惰性溶剂中在氢气存在下使用合适的催化剂氢解如此获得的化合物(VII)，<img file="A2007800281510002C2.GIF" wi="852" he="387" />得到产物VIII，R<sup>1</sup>＝R或H：<img file="A2007800281510002C3.GIF" wi="557" he="390" />c)在R<sup>1</sup>≠H的情况下，任选地将式VIII的基团R<sup>1</sup>脱保护，并且d)任选地将所获得的脱保护的产物转化为酸加成盐。 | ||
| 地址 | 德国阿兴 | ||