| 发明名称 | 制备六氢-呋喃并[2,3-b]呋喃-3-醇的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及制备六氢-呋喃并[2，3-b]呋喃-3-醇的方法，以及用于该方法中的新颖中间体。更具体地说，本发明涉及制备六氢-呋喃并[2，3-b]呋喃-3-醇的立体选择性方法，及易于工业上按比例扩大的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN100519561C | 申请公布日期 | 2009.07.29 |
| 申请号 | CN02817639.1 | 申请日期 | 2002.09.06 |
| 申请人 | 泰博特克药品有限公司 | 发明人 | B·R·R·克斯特利恩;D·L·N·G·苏尔莱劳克斯;P·J·L·奎艾德弗利 |
| 分类号 | C07D493/04(2006.01)I;C07D307/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D493/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 关立新;谭明胜 |
| 主权项 | 1.一种合成式(7)六氢-呋喃并[2，3-b]呋喃-3-醇的方法，它是从式(1)中间体开始，其中P<sup>1</sup>与P<sup>2</sup>各独立表示氢，羟基保护基，或可一起形成二C<sub>1-6</sub>烷基亚甲基，<img file="C02817639C00021.GIF" wi="299" he="224" />使该式(1)中间体转变成式(3)硝基甲烷衍生物，其中R<sup>1</sup>表示C<sub>1-6</sub>烷基，R<sup>2</sup>表示氢或C(＝O)OR<sup>3</sup>，R<sup>3</sup>表示C<sub>1-6</sub>烷基，<img file="C02817639C00022.GIF" wi="451" he="231" />接着使该硝基甲烷衍生物转变成式(6)四氢呋喃衍生物，其中OR<sup>4</sup>表示O-C<sub>1-6</sub>烷基，<img file="C02817639C00023.GIF" wi="681" he="294" />然后，通过在强酸的存在和低于15℃的温度下的分子内环化反应，使式(6)中间体转变成式(7)六氢-呋喃并[2，3-b]呋喃-3-醇<img file="C02817639C00024.GIF" wi="238" he="248" /> | ||
| 地址 | 爱尔兰都柏林 | ||