缓释可生物降解微球体及其制备方法

摘要

本发明涉及一种制备缓释水溶性活性成分的微球体形式的药物组合物的方法。本发明的特征在于它包括以下连续步骤：将活性成分溶于适量的水中；用溶于氯化烃的平均分子量为40000-80000且乳酸/乙醇酸比例为50/50-80/20的d，l-丙交酯-共-乙交酯基质共聚物的溶液将如此得到的活性成分的水溶液乳化，得到第一微细和均匀的乳液；在含有表面活性剂、增粘剂和渗透剂的外部水相中乳化如此得到的该第一乳液；萃取-蒸发所述溶剂以得到微球体，将其过滤、洗涤和干燥后回收。本发明还涉及通过实施这种方法得到的微球体，所述微球体在大于2个月的时间内，有利地为至少3个月的时间内连续释放。

主权项

1. 一种制备缓释水溶性活性成分的微球体形式的药物组合物的方法，其特征在于它包括以下连续步骤：-将活性成分溶于适量的水中，是在不加入任何保持活性成分的物质或稳定乳液的试剂，并在不进行任何意在增加粘度的操作的情况下完成的，-用溶于氯化烃的平均分子量为40000～80000且乳酸/乙醇酸比例为50/50～80/20的d，1-丙交酯-共-乙交酯基质共聚物的溶液将如此得到的活性成分的水溶液乳化，得到第一微细和均匀的乳液，-乳化如此得到的该第一乳液，在外部水相中聚山梨酸酯80存在的浓度为0.1-0.5wt％，聚乙烯吡咯烷酮存在的浓度为1-25wt％，且甘露醇或氯化钠存在的浓度为0.1-10wt％，-萃取-蒸发所述溶剂以得到微球体，将其过滤、洗涤和干燥后回收。