8α取代芳基-4,5-环氧吗啡喃衍生物或其盐、制备方法和用途

摘要

本发明属制药领域，涉及通式(I)的8α取代芳基-4，5-环氧吗啡喃衍生物或其盐与制备方法，并涉及所述化合物在治疗疼痛中的用途。所述的化合物由蒂巴因或其类似物与含有单取代乙烯类试剂反应以及相关转化方法制备。经体外试验，结果表明，本发明的代表性化合物表现出对μ阿片受体具有与吗啡相当的结合能力与激动能力，对μ阿片受体具有高选择性，但对其它阿片受体亚型基本无亲和力，本发明化合物属新结构类型的高选择性μ激动剂，能进一步制成镇痛作用强，耐受和成瘾性低的镇痛药物。

主权项

1.通式(I)的8α取代芳基-4，5-环氧吗啡喃衍生物或其盐，其中，R1表示H或CH3；R2表示H，C1-C6烷基，C2-C6烯基，C2-C6炔基，C3-C6环烷基，C5-C7环烯基，C3-C6环烷基C1-C6烷基，C5-C7环烯基C1-C6烷基，芳基，杂芳基，芳基C1-C6烷基，或者杂芳基C1-C6烷基；R3是H或CH3；R4是-CH＝CH-或-CH2-CH2-；R5是独立的选自H、NO2、CF3、氰基和卤素的1-3个取代基。