发明名称 可用作蛋白激酶抑制剂的噻吩-甲酰胺类
摘要 本发明涉及可用作蛋白激酶抑制剂的化合物。本发明也提供包含本发明化合物的药学上可接受的组合物和在各种疾患的治疗中使用这些组合物的方法。本发明也提供制备本发明化合物的过程。
申请公布号 CN101484447A 申请公布日期 2009.07.15
申请号 CN200780025735.8 申请日期 2007.05.23
申请人 沃泰克斯药物股份有限公司 发明人 G·布兰克福;J-D·沙里耶;S·杜兰特;R·克内戈泰尔;S·拉玛雅
分类号 C07D409/04(2006.01)I 主分类号 C07D409/04(2006.01)I
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 张 敏
主权项 1.式I化合物:<img file="A200780025735C00021.GIF" wi="617" he="561" />其中R<sup>1</sup>是H、C<sub>1-6</sub>脂族基或C<sub>3-6</sub>环脂族基;G是-C(R)<sub>2</sub>-或-O-;L是C<sub>0-3</sub>脂族基,可选地被0-3个J<sup>L</sup>取代;环A是6元芳族单环的环,含有0-3个氮原子;环A可选地被0-3个J<sup>A</sup>取代;环B是5-6元芳族单环的环,含有0-3个选自O、N和S的杂原子;环B可选地被0-5个J<sup>B</sup>取代,并且可选地稠合于环B′;环B′是5-8元芳族或非芳族单环的环,含有0-3个选自O、N和S的杂原子;环B′可选地被0-4个J<sup>B′</sup>取代;每个J<sup>A</sup>、J<sup>B</sup>和J<sup>B′</sup>独立地是C<sub>1-6</sub>卤代烷基、卤代基、NO<sub>2</sub>、CN、Q或-Z-Q;Z独立地是C<sub>1-6</sub>脂族基,可选地被0-3次出现的-NR-、-O-、-S-、-C(O)-、-C(=NR)-、-C(=NOR)-、-SO-或-SO<sub>2</sub>-中断;每个Z可选地被0-2个J<sup>Z</sup>取代;Q是H;C<sub>1-6</sub>脂族基;3-8元芳族或非芳族单环的环,具有0-3个独立选自O、N和S的杂原子;或者8-12元芳族或非芳族二环的环系,具有0-5个独立选自O、N和S的杂原子;每个Q可选地被0-5个J<sup>Q</sup>取代;每个J<sup>L</sup>和J<sup>Z</sup>独立地是H、卤代基、C<sub>1-6</sub>脂族基、C<sub>3-6</sub>环脂族基、NO<sub>2</sub>、CN、-NH<sub>2</sub>、-NH(C<sub>1-4</sub>脂族基)、-N(C<sub>1-4</sub>脂族基)<sub>2</sub>、-OH、-O(C<sub>1-4</sub>脂族基)、-CO<sub>2</sub>H、-CO<sub>2</sub>(C<sub>1-4</sub>脂族基)、-O(卤代C<sub>1-4</sub>脂族基)或卤代(C<sub>1-4</sub>脂族基);每个J<sup>Q</sup>独立地是M或-Y-M;每个Y独立地是未取代的C<sub>1-6</sub>脂族基,可选地被0-3次出现的-NR-、-O-、-S-、-C(O)-、-SO-或-SO<sub>2</sub>-中断;每个M独立地是H、C<sub>1-6</sub>脂族基、C<sub>3-6</sub>环脂族基、卤代(C<sub>1-4</sub>脂族基)、-O(卤代C<sub>1-4</sub>脂族基)、C<sub>3-6</sub>杂环基、卤代基、NO<sub>2</sub>、CN、OH、OR′、SH、SR′、NH<sub>2</sub>、NHR′、N(R′)<sub>2</sub>、COH、COR′、CONH<sub>2</sub>、CONHR′、CONR′<sub>2</sub>、NHCOR′、NR′COR′、NHCONH<sub>2</sub>、NHCONHR′、NHCON(R′)<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>NHR′、SO<sub>2</sub>N(R′)<sub>2</sub>、NHSO<sub>2</sub>R′或NR′SO<sub>2</sub>R′;R是H或未取代的C<sub>1-6</sub>脂族基;R′是未取代的C<sub>1-6</sub>脂族基;或者两个R′基团与它们键合的原子一起构成未取代的3-8元非芳族单环的环,具有0-1个独立选自O、N和S的杂原子。
地址 美国马萨诸塞