发明名称 |
用于脂质体中的有可裂解键的缀合物 |
摘要 |
记载了一种疏水性部分-如脂质-的缀合物,通过可裂解的二硫苄基键与治疗药物连接。二硫苄基键会被温和的硫解所裂解,导致释放出原始状态的治疗剂。在非还原的条件下这种键是稳定的。可以将此缀合物引入到脂质体中,用于体内给药,并对体内内源性的还原条件产生反应,或对服用的外源性还原剂产生反应,从而释放治疗剂。 |
申请公布号 |
CN100512879C |
申请公布日期 |
2009.07.15 |
申请号 |
CN00807901.3 |
申请日期 |
2000.04.21 |
申请人 |
阿尔萨公司;哈达斯特医疗研究服务和开发有限公司 |
发明人 |
S·扎里普斯基;A·A·戈比曾 |
分类号 |
A61K47/48(2006.01)I;C07D239/54(2006.01)I;C07C323/12(2006.01)I;C07D487/14(2006.01)I;C07D209/00(2006.01)I;C07D203/00(2006.01)I |
主分类号 |
A61K47/48(2006.01)I |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
代理人 |
程金山 |
主权项 |
1.用于脂质体型药物释放载体中的缀合物,该缀合物有如下结构通式:<img file="C00807901C00021.GIF" wi="901" he="572" />其中R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>是有12-22个碳原子的烃,R<sup>1</sup>代表以尿烷键连接在二硫苄基部分的丝裂霉素C,和其中CH<sub>2</sub>R<sup>1</sup>基团的取向选自邻位和对位。 |
地址 |
美国加利福尼亚 |