发明名称 |
制备加巴喷丁的方法 |
摘要 |
一种制备通式1的加巴喷丁的方法,其包括转化1-烯丙基-环己烷甲醛为1-烯丙基-环己烷腈;使1-烯丙基-环己烷腈臭氧化,以得到1-氰基-环己烷乙醛;用合适的缩醛化剂使1-氰基-环己烷乙醛缩醛化,从而得到相应的乙缩醛,和使后者转化为加巴喷丁。 |
申请公布号 |
CN101484413A |
申请公布日期 |
2009.07.15 |
申请号 |
CN200780024937.0 |
申请日期 |
2007.06.29 |
申请人 |
ZACH系统股份公司 |
发明人 |
F·戈尔菲;L·科塔尔卡;F·隆卡格力亚;R·季奥瓦内蒂;A·尼克里 |
分类号 |
C07C217/44(2006.01)I;C07C227/18(2006.01)I;C07C229/28(2006.01)I;C07C253/30(2006.01)I;C07C255/46(2006.01)I;C07D317/28(2006.01)I;C07D317/30(2006.01)I |
主分类号 |
C07C217/44(2006.01)I |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
代理人 |
王长青 |
主权项 |
1.一种制备通式1的加巴喷丁的方法,其包括:<img file="A200780024937C00021.GIF" wi="237" he="295" />步骤1:(i)使通式2的1-烯丙基-环己烷甲醛转化为通式3的1-烯丙基-环己烷腈;<img file="A200780024937C00022.GIF" wi="422" he="533" />(ii)使通式3的化合物臭氧化,以得到通式4的1-氰基-环己烷乙醛;<img file="A200780024937C00023.GIF" wi="456" he="450" />(iii)用选自C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>链烷醇和C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>-链烷二醇的合适缩醛化剂使通式4的化合物缩醛化,从而得到相应的具有通式5的乙缩醛;<img file="A200780024937C00024.GIF" wi="404" he="250" />其中各R为C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基,或者两个R一起形成任选被一个或两个甲基取代的亚乙基桥或者任选被甲基取代的亚丙基桥;和步骤2:将通式5的化合物转化为通式1的加巴喷丁。 |
地址 |
意大利米兰 |