非核苷逆转录酶抑制剂

摘要

本发明提供了用于治疗HIV感染或预防IHV感染或治疗AIDS或ARC的化合物。本发明化合物具有式I的结构，其中R¹、R²、R³、R⁴、X¹和X²如本文所定义。本发明也公开了采用本文中所定义的化合物和含有所述化合物的药用组合物治疗HIV感染的方法。

主权项

1.式I化合物或其药学上可接受的盐：其中：R¹为氟或氢；R²为氢、氯、溴、C_1-3烷基、C_3-5环烷基或C_1-3烷氧基；X¹为O或S；X²为氯、溴、氰基、C_1-3烷氧基、C_3-5环烷基或C_1-3卤代烷基；R³选自C_1-6烷基、C_1-3卤代烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6卤代烷氧基、C_3-5环烷基、卤素和氰基；R⁴为SO₂NHR^5aR^6a、COX⁴、-C≡CC(Me)₂R⁸、A1或A2；X⁴为OH或NR^5bR^6b；R^5a和R^6a(i)彼此独立，R^5a和R^6a之一为氢或C_1-6烷基，并且R^5a和R^6a另一个选自氢、C_1-6烷基和-C(＝O)R⁷；(ii)与它们所连接的氮原子一起形成氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶或氮杂革环，所述氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶或氮杂环任选被羟基、氨基、C_1-3烷基胺或C_1-3二烷基胺取代；或者(iii)一起为(CH₂)₂-X³-(CH₂)₂；R^5b和R^6b(i)独立选自氢、C_1-6烷基、C_1-6羟基烷基、C_1-6羧基烷基、其中r为2-6的(CH₂)_rNR^5cR^6c和SO₂-C_1-6烷基；(ii)与它们所连接的氮原子一起形成氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶或氮杂环，所述氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶或氮杂环任选被羟基、氨基、C_1-3烷基胺或C_1-3二烷基胺取代；或者(iii)一起为(CH₂)₂X³(CH₂)₂；R^5c和R^6c(i)独立选自氢和C_1-6烷基；(ii)与它们所连接的氮原子一起形成氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶或氮杂环，所述氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶或氮杂环任选被羟基、氨基、C_1-3烷基胺或C_1-3二烷基胺取代；或(iii)一起为(CH₂)₂X³(CH₂)₂；R^5d和R^6d在各种情况下独立为氢、C_1-6烷基、C_1-6羟基烷基或C_1-6羧基烷基；X³为O、S(O)_p或NR¹⁰；R⁷为氢或C_1-6烷基；R⁸为OH、NR^5dR^6d、CO₂H、CONR^5dR^5d或C(＝O)NR^9aC(＝NR^9b)NR^9cR^9d；R^9a、R^9b、R^9c和R^9d为(i)独立为氢或C_1-6烷基，或(ii)R^9a和R^9d独立为氢或C_1-6烷基，并且R^9b和R^9c一起为C_2-4亚烷基；R¹⁰为氢、C_1-6烷基或C_1-6酰基；p为0-2。