发明名称 卡巴拉汀中间体的制备方法
摘要 本发明属于卡巴拉汀中间体的制备方法技术领域。本发明所说的卡巴拉汀中间体,是将下式在钛酸四异丙酯催化下与手性胺反应,然后催化氢化得到的,如上所示。本发明在钛酸四异丙酯催化下获得了3-((S)-1-((S)-1-苯乙胺基)乙基)苯基乙基(甲基)氨基甲酸酯,钛酸四异丙酯的价格是现有使用的醋酸镱的十分之一,成本优势明显。且本发明的制备方法操作简单、成本低,所得到的异构体纯度和得率都很高。用其合成卡巴拉汀反应路线短,收率高,将成为合成卡巴拉汀的关键中间体。
申请公布号 CN101481335A 申请公布日期 2009.07.15
申请号 CN200910046781.7 申请日期 2009.02.27
申请人 上海医药工业研究院 发明人 袁哲东;王强;沈裕辉;俞雄
分类号 C07C271/44(2006.01)I;C07C269/06(2006.01)I;B01J31/12(2006.01)N 主分类号 C07C271/44(2006.01)I
代理机构 上海金盛协力知识产权代理有限公司 代理人 解文霞
主权项 1.卡巴拉汀中间体的制备方法,该方法是将式(2)在钛酸四异丙酯催化下与手性胺反应,然后催化氢化得到目标产物式(1):<img file="A200910046781C00021.GIF" wi="1387" he="424" />
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