摘要 |
La presente se refiere a un método para la preparacion de mirtazapina y compuestos análogos tetracíclicos que tienen un exceso enantiomérico substancial de la forma R oS. La solicitud se refiere además a un nuevo intermediario y a su uso para lapreparacion de mirtazapina que tiene un exceso enantiomérico substancial de la forma R o S. El método comprende los pasos de, a: proveer un compuesto de ácido carboxílico de acuerdo con la formula 1 que tiene un exceso enantiomérico substancial dela forma R o S, b: convertir el grupo de ácido carboxílico del compuesto (1) en un grupo cetona, produciendo un compuesto de cetona de formula (2), c: reducir opcionalmente el compuesto (2) de cetona con un agente reductor leve para formar elcompuesto hidroxi intermediario de formula (3), y d: formar la mirtazapina de formula (4) por reduccion del compuesto (2) de cetona o del compuesto (3) hidroxi usando un agente reductor fuerte.
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