发明名称 稠杂环化合物及其作为MGLUR5调节剂的应用
摘要 本发明涉及一种新的化合物,其制备方法,其治疗用途和包括该新化合物的药物组合物。
申请公布号 CN101484455A 申请公布日期 2009.07.15
申请号 CN200780025454.2 申请日期 2007.04.25
申请人 阿斯利康(瑞典)有限公司 发明人 A·沃尔伯格;K·尼尔森;K·格兰伯格;S·戈萨尔;A·斯拉西;L·爱德华兹;M·伊萨克;T·辛;T·斯特法纳克;P·多夫
分类号 C07D487/04(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I 主分类号 C07D487/04(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 庞立志;范 赤
主权项 1.式(I)的化合物<img file="A200780025454C00021.GIF" wi="766" he="455" />其中R<sup>1</sup>是甲基,卤素或氰基;R<sup>2</sup>是氢或氟;R<sup>3</sup>是氢,氟或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基;R<sup>4</sup>是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基;Y是C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>亚烷基;X是<img file="A200780025454C00022.GIF" wi="658" he="208" />或<img file="A200780025454C00023.GIF" wi="328" he="202" />和Z是<img file="A200780025454C00024.GIF" wi="1573" he="1015" /><img file="A200780025454C00031.GIF" wi="1574" he="1024" /><img file="A200780025454C00032.GIF" wi="1046" he="323" />或<img file="A200780025454C00033.GIF" wi="290" he="299" />R<sup>5</sup>是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>卤烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>酰胺烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>N′烷基酰胺烷基、吡唑基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>N′N-二烷基酰胺烷基,氰基或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>氰基烷基;R<sup>6</sup>是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>卤烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>酰胺烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>N′烷基酰胺烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>N′N-二烷基酰胺烷基,氰基或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>氰基烷基;R<sup>7</sup>是氢,氟或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基;以及其药用可接受的盐,水合物,同工异构体,互变异构体和/或对映异构体;前提是式I的化合物不是3-{5-[3-(2,6-二甲氧-嘧啶-4-基)-6,7-二氢-5H-[1,2,4]三唑并[4,3-a]嘧啶-8-基甲基]-四唑-2-基}-苄腈;8-[2-(3-氯-苯基)-2H-四唑-5-基甲基]-3-吡啶-3-基-5,6,7,8-四氢-4H-1,2,3a,8-四氮杂-薁;或者8-{1-[2-(3-氯-苯基)-2H-四唑-5-基]-乙基}-3-吡啶-3-基-5,6,7,8-四氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]嘧啶。
地址 瑞典南泰利耶