| 发明名称 | 作为PARP抑制剂的2-氧基杂芳基酰胺衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明公开式(I)化合物及其药学上可接受的盐，在式(I)中，HetA为C<sub>5</sub>亚芳基基团，其中两个取代基位于相邻的环原子上，该基团另外任选被一个卤素、氨基或C<sub>1-7</sub>烷氧基取代；Y为-CR<sup>C1</sup>R<sup>C2</sup>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-，其中m为0或1，R<sup>C1</sup>选自H、CH<sub>3</sub>和CF<sub>3</sub>，且R<sup>C2</sup>选自H和CH<sub>3</sub>，或者R<sup>C1</sup>和R<sup>C2</sup>与其所连接的碳原子一起形成1，1-亚环丙基式(A)；R<sup>N1</sup>和R<sup>N2</sup>独立选自H和R，其中R为任选被取代的C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>3-20</sub>杂环基和C<sub>5-20</sub>芳基；或者R<sup>N1</sup>和R<sup>N2</sup>与它们所连接的氮原子一起形成任选被取代的5-7元含氮杂环；HetB选自：(i)，其中Y<sup>1</sup>和Y<sup>3</sup>独立选自CH和N，Y<sup>2</sup>选自CX和N，且X为H、Cl或F；和(ii)，(aa)、(bb)，其中Q为O或S。 | ||
| 申请公布号 | CN101484436A | 申请公布日期 | 2009.07.15 |
| 申请号 | CN200780025094.6 | 申请日期 | 2007.06.15 |
| 申请人 | 库多斯药物有限公司 | 发明人 | M·H·贾瓦伊德;X-L·F·科克罗夫特;K·A·米尼尔;N·M·B·马丁 |
| 分类号 | C07D333/38(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I | 主分类号 | C07D333/38(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 | 代理人 | 黄革生;隋晓平 |
| 主权项 | 1.式(I)化合物及其药学上可接受的盐：<img file="A200780025094C00021.GIF" wi="542" he="364" />其中：HetA为C<sub>5</sub>亚芳基基团，其中两个取代基位于相邻的环原子上，该基团另外任选被一个卤素、氨基或C<sub>1-7</sub>烷氧基取代；Y为-CR<sup>C1</sup>R<sup>C2</sup>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-，其中m为0或1，R<sup>C1</sup>选自H、CH<sub>3</sub>和CF<sub>3</sub>，且R<sup>C2</sup>选自H和CH<sub>3</sub>，或者R<sup>C1</sup>和R<sup>C2</sup>与它们所连接的碳原子一起形成1，1-亚环丙基：<img file="A200780025094C00022.GIF" wi="127" he="125" />RN<sup>1</sup>和RN<sup>2</sup>独立选自H和R，其中R为任选被取代的C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>3-20</sub>杂环基和C<sub>5-20</sub>芳基；或者R<sup>N1</sup>和R<sup>N2</sup>与它们所连接的氮原子一起形成任选被取代的5-7元含氮杂环；HetB选自：(i)<img file="A200780025094C00023.GIF" wi="243" he="153" />其中Y<sup>1</sup>和Y<sup>3</sup>独立选自CH和N，Y<sup>2</sup>选自CX和N，X为H、Cl或F；和(ii)<img file="A200780025094C00024.GIF" wi="973" he="141" />其中Q为O或S。 | ||
| 地址 | 英国伦敦 | ||