发明名称 ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LA HORMONA LIBERADORA DE GONADODROPINA (GNRH)
摘要 Se describen composiciones que contienen un compuesto de esta invencion de combinacion con un portador farmacéuticamente aceptable y el uso de los mismos para preparar medicamentos. Enfermedades derivadas de la regulacion hipofisaria de losesteroides gonadales, como disfunciones sexuales en mujeres y hombres. Reivindicacion 1: Un compuesto que tiene la siguiente estructura (1) y estereoisomeros, ésteres, solvatos y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: A espiridilo, fenilo, quinolinilo, naftiridinilo, tienopirimidinilo o 2-oxo-pirimidinilo, en el que el piridilo, fenilo, quinolinilo, tienopirimidinilo o 2-oxo-pirimidinilo está sustituido con 0-5 R4; R1a es H, halogeno, alquilo C1-4, alcoxilo C1-4 otrifluorometilo; R1b y R1c son iguales o diferentes y son independientemente H, halogeno, hidroxilo, haloalquilo C1-4, -alquil C1-6-(R5)p, O-alquil C1-6-(R5)p, -alquil C1-6-O-alquil C1-6-(R5)p, -NR7-alquil C1-6-(R5)p o -S(O)m-alquil C1-6-(R5)p; R1des F, Cl, metilo, CF3 o ciano; R2 es alquil C1-4-(R5)p; R2a es fenilo sustituido con 0-4 R3, heteroarilo sustituido con 0-4 R3, alquilo C1-6 sustituido con 0-4 R3, arilalquilo C1-4 sustituido con 0-4 R3o heteroarilalquilo C1-4 sustituido con 0-4 R3;o R2 y r2a tomados junto con el nitrogeno al que están unidos forman un heterociclo que está sustituido con 0-4 R3; R3 en cada aparicion es independientemente halogeno, ciano, haloalquilo C1-4, R5, -alquil C1-6-(R5)p, -alquil C1-6-O-alquil C1-6-(R5)p, -O-alquil C1-6-(R5)p, -NR7-alquil C1-6-(R5)p, -S(O)m-alquil C1-6-(R5)p, -O-alquil C1-6NR7-alquil C1-6-(R5)p, heterociclo-(R5)p; R4 en cada aparicion es independientemente halogeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-4, alcoxilo C1-6, hidroxilo,ciano, tioalquilo C1-6, -C(O)NR7R8 o heteroarilo de 5 miembros; R5 en cada aparicion es independientemente H, hidroxilo, -OC(O)-alquilo C1-6, -OC(O)O-alquilo C1-6, -OC(O)-alquil C1-6-NR7R8, -COOR6, -C(O)NR7R8, -NR7C(O)NR7R8, -S(O)2NR9R9, -S(O)m-alquilo C1-4, -NR7R8, alcoxilo C1-6, -O-heterociclo, o heterociclo en el que dicho heterociclo y dicho -O-heterociclo están sustituidos con 0-4 grupos seleccionados de halogeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-4, hidroxilo, oxo, tio, -NH2, -S(O)2alquilo C1-4 y -COOH; R6 en cada aparicion es independientemente H, alquilo C1-4, alquil C1-4-O-C(O)-alquilo C1-6 o alquil C1-4-O-C(O)-O-alquilo C1-6; R7 en cada aparicion es independientemente H, alquilo C1-4, hidroxilo o heterociclo en el quedicho heterociclo está sustituido con 0-4 frupos seleccionados de halogeno, alquilo c1-6, hidroxilo, ceto, -NH2 y -COOH; R8 en cada aparicion es independientemente H, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, -C(O)-alquilo C1-4, -C(O)-haloalquilo C1-4, -S(O)m-haloalquilo C1-4 o -S(O)m-alquilo C1-4; R9 en cada aparicion es independientemente H, alquilo C1-4 o C(O)alquilo C1-4; m es 0-2; y p en cada aparicion es independientemente 1-3.
申请公布号 AR065947(A1) 申请公布日期 2009.07.15
申请号 AR2008P101410 申请日期 2008.04.04
申请人 NEUROCRINE BIOSCIENCES INC. 发明人
分类号 (IPC1-7):C07D213/02;C07D213/61;C07D213/84;C07D401/12;C07D403/12;A61K31/435;A61P35/00 主分类号 (IPC1-7):C07D213/02
代理机构 代理人
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