2-苯甲酰基-咪唑并吡啶衍生物，它们的制备和它们的治疗应用,申请号CN200780025264.0-传众专利搜索

发明名称	2-苯甲酰基-咪唑并吡啶衍生物，它们的制备和它们的治疗应用
摘要	本发明涉及式(I)化合物，其中：X表示任选地被取代的苯基，R<sub>1</sub>表示氢原子，卤素，任选地被取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基，任选地被取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基，羟基，氨基；R<sub>2</sub>表示以下基团中一种：氢原子，任选地被取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，任选地被取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基，(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基，(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基，(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)炔基，基团-CO-R<sub>5</sub>，基团-CO-NR<sub>6</sub>R<sub>7</sub>，基团-CO-O-R<sub>8</sub>，基团-NR<sub>9</sub>-CO-R<sub>10</sub>，基团-NR<sub>11</sub>R<sub>12</sub>，卤素原子，氰基，任选地被取代的苯基，R<sub>3</sub>表示氢原子，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基或卤素原子，R<sub>4</sub>表示氢原子或卤素原子，其为碱或与酸的加成盐形式。制备方法和治疗用途。
申请公布号	CN101484163A	申请公布日期	2009.07.15
申请号	CN200780025264.0	申请日期	2007.07.03
申请人	赛诺菲-安万特	发明人	Y·埃尔-阿马德;J·-F·佩罗内尔
分类号	A61K31/4188(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4353(2006.01)I;A61P25/14(2006.01)I	主分类号	A61K31/4188(2006.01)I
代理机构	中国专利代理(香港)有限公司	代理人	段家荣;林森
主权项	1.对应于式(I)的化合物：<img file="A200780025264C00021.GIF" wi="698" he="364" />其中，X表示：苯基，其任选地被一个或多个彼此独立地选自以下的原子或基团取代：卤素，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基，羟基，氨基，NRaRb；R<sub>1</sub>表示氢原子，卤素，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基，羟基，氨基；其中(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基任选地可以被一个或多个原子或基团取代：卤素，羟基，氨基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基，且(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基任选地可以被一个或多个原子或基团取代：卤素，羟基，氨基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基；R<sub>2</sub>表示以下基团中一种：氢原子，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，其任选地一个或多个彼此独立地选自卤素、羟基、氨基、NRaRb的原子或基团取代，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基，其被一个或多个彼此独立地选自卤素、羟基、氨基、NRaRb的原子或基团取代，(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基，(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基，(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)炔基，-CO-R<sub>5</sub>基团-CO-NR<sub>6</sub>R<sub>7</sub>基团-CO-O-R<sub>8</sub>基团-NR<sub>9</sub>-CO-R<sub>10</sub>基团-NR<sub>11</sub>R<sub>12</sub>基团卤素原子，氰基，苯基，其任选地被一个或多个彼此独立地选自以下原子或基团的基团取代：卤素，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基，羟基，氨基，NRaRb，CO-R<sub>5</sub>，其中(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基任选地被羟基取代，R<sub>3</sub>表示氢原子，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，卤素原子，或羟基，R<sub>4</sub>表示氢原子或卤素原子，R<sub>5</sub>表示氢原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>，相同或不同的，表示氢原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基或与氮原子形成4-7个链节的环，其任选地包括其它选自N、O或S的杂原子，R<sub>8</sub>表示(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，R<sub>9</sub>和R<sub>10</sub>，相同或不同的，表示氢原子(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，R<sub>11</sub>表示(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，R<sub>12</sub>表示氢或表示(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，R<sub>11</sub>和R<sub>12</sub>可以与氮原子形成4-7个链节的环，其任选地包括其它选自N、O或S的杂原子，Ra表示(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，Rb表示氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，取代基R<sub>1</sub>，R<sub>2</sub>，R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>中的至少一个不是氢，除了在其中X是苯基，R<sub>3</sub>是甲基和R<sub>1</sub>，R<sub>2</sub>和R<sub>4</sub>是氢的化合物以外；除了在其中X是苯基，R<sub>2</sub>是氯或甲氧基和R<sub>1</sub>，R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>是氢的化合物以外；除了在其中X是对-甲苯基，R<sub>2</sub>是甲基和R<sub>1</sub>，R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>是氢的化合物以外；除了在其中X是对-氯代苯基，R<sub>1</sub>是氯或甲氧基或甲基，和R<sub>2</sub>，R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>是氢的化合物以外；除了在其中X是对-氯代苯基，R<sub>2</sub>是氯和R<sub>1</sub>，R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>是氢的化合物以外；除了在其中X是对-氯代苯基，R<sub>2</sub>是甲基和R<sub>1</sub>，R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>是氢的化合物以外；除了在其中X是对-氯代苯基，R<sub>4</sub>是甲基，和R<sub>1</sub>，R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>是氢的化合物以外；除了在其中X是对-氯代苯基，R<sub>3</sub>是甲基和R<sub>1</sub>，R<sub>2</sub>和R<sub>4</sub>是氢的化合物以外；和除了在其中X是对-氯代苯基，R<sub>1</sub>和R<sub>3</sub>是甲基和R<sub>2</sub>和R<sub>4</sub>是氢的化合物以外，其为碱或与酸的加成盐形式。
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