发明名称 DERIVADOS DE PIRAZOL COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR CCR2 Y/O CCR5
摘要 REFERIDO A DERIVADOS DE PIRAZOL DE FORMULA (I): DONDE (*) ES UN HETEROCICLILO QUE ES UN RESTO MONOCICLICO NO AROMATICO DE 4-8 ATOMOS EN EL ANILLO EN EL QUE UNO O DOS ATOMOS DEL ANILLO SON ATOMOS DE NITROGENO, LOS DEMAS ATOMOS DEL ANILLO SON ATOMOS DE CARBONO; CON LA CONDICION QUE SI (*) CONTIENE EL SEGUNDO ATOMO DE NITROGENO EN EL ANILLO, ENTONCES DICHO ATOMO DE NITROGENO DEL ANILLO NO ESTA UNIDO DIRECTAMENTE A OTRO HETEROATOMO NI A UN GRUPO CARBONILO; X ES (A), (B) O (C); Y ES FENILO O HETEROARILO, SUSTITUIDO POR ALQUILO(C1-C8), HALO-ALQUILO(C1-C6), ALCOXI(C1-C6), ENTRE OTROS; R1, R2, R3 Y R4 SON CADA UNO H, ALQUILO(C1-C6), HALO-ALQUILO(C1-C6), ENTRE OTROS; R5 ES ALQUILO(C1-C6), HALOALQUILO(C1-C6), TRIMETILSILANIL-ALQUILO(C1-C6), ENTRE OTROS; R6 ES H, ALQUILO(C1-C6), HETEROALQUILO; ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: [3,5-DIMETIL-1-(5-TRIFLUORMETIL-PIRIDIN-3-IL)-1H-PIRAZOL-4-IL]-(4-PIRROLIDIN-1-IL-PIPERIDIN-1-IL)-METANONA, [5-CICLOPROPIL-3-METIL-1-(3-TRIFLUORMETOXI-FENIL)-1H-PIRAZOL-4-IL]-(4-PIRROLIDIN-1-IL-PIPERIDIN-1-IL)-METANONA, 7-{1-[5-CICLOPROPIL-3-METIL-1-(3-TRUFLUORMETOXI-FENIL)-1H-PIRAZOL-4-CARBONIL]-PIPERIDIN-4-IL}-1,3,7-TRIAZA-ESPIRO-[4,4]NONANO-2,4-DIONA, ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA Y A UN PROCESO DE PREPARACION. DICHO COMPUESTO ES ANTAGONISTA DEL RECEPTOR CCR2 Y/O ANTAGONISTA DEL RECEPTOR CCR5 Y ES UTIL EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DE COMPONENTE INFLAMATORIO, TAL COMO ARTRITIS, ASMA, ESCLEROSIS MULTIPLE, ENTRE OTROS
申请公布号 PE08932009(A1) 申请公布日期 2009.07.15
申请号 PE20080125520 申请日期 2008.07.24
申请人 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG 发明人 AEBI JOHANNES;GREEN LUKE;HARTMANN GUIDO;MAERKI HANS P.;MATTEI PATRIZIO;RICKLIN FABIENNE;ROCHE OLIVIER;BINGGELI ALFRED
分类号 A61K31/4747;A61K31/538;C07D231/14;C07D401/00;C07D401/04;C07D403/06 主分类号 A61K31/4747
代理机构 代理人
主权项
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