发明名称 ПОЛУЧЕНИЕ ПРОИЗВОДНЫХ N-ФЕНИЛ-2-ПИРИМИДИНАМИНА
摘要 1. Соединение формулы II' ! ! в которой ! R1, R2, R4 и R5 независимо выбраны из группы, включающей водород, циано; низший алкил; гидрокси- или аминозамещенный низший алкил; трифторметил; свободную или этерифицированную гидроксигруппу; (низший)алкокси; (низший)алканоилокси; свободную, алкилированную или ацилированную аминогруппу; моно- или ди(низший)алкиламино; (низший)алканоиламино; бензоиламино; свободную или этерифицированную карбоксигруппу; (низший)алкоксикарбонил и галоген; ! R13 обозначает 4-метилпиперазин-1-ил-метил и его соль. ! 2. Соединение формулы II' по п.1, где R1, R2, R4 и R5 все представляют собой водород, a R13 обозначает 4-метилпиперазин-1-ил-метил и его соль. ! 3. Соединение по п.2, которое находится в форме дигидрохлоридной соли. ! 4. Способ получения соединения формулы V, включающий взаимодействие соединения формулы II' с соединением формулы III ! ! где R1, R2, R4 и R5 все представляют собой водород, один из радикалов R6, R7 и R8 обозначает галоген, NH2, NO2, NHC(O)CF3, NHC(O)СН3 или NHC(NH)NH2, а два другие радикала независимо выбраны из группы, включающей водород, низший алкил; низший фторалкил; бензил или фенил, a R13 обозначает 4-метилпиперазин-1-ил-метил или его соли в присутствии органического растворителя и основания. ! 5. Применение соединения формулы II' ! ! в которой R1, R2, R4 и R5 все представляют собой водород, a R13 обозначает 4-метилпиперазин-1-ил-метил или его соли для получения соединения формулы IV, ! ! которое представляет собой N-{5-[4-(4-метилпиперазинометил)бензоиламидо]-2-метилфенил}-4-(3-пиридил)-2-пиримидинамин или его фармацевтически приемлемую соль.
申请公布号 RU2007148217(A) 申请公布日期 2009.07.10
申请号 RU20070148217 申请日期 2007.12.26
申请人 НОВАРТИС АГ (CH) 发明人 ЛОЙСЕЛОР Оливье (FR);КАУФМАН Даниель (CH);АБЕЛЬ Штефан (DE);БЮРГЕР Ханс Михаэль (CH);МАЙЗЕНБАХ Марк (FR);ШМИЦ Беат (CH);ЗЕДЕЛЬМАЙЕР Готфрид (DE)
分类号 C07D295/12;A61K31/495;A61K31/506;A61P35/00;A61P43/00;C07C237/40;C07D295/155;C07D401/04 主分类号 C07D295/12
代理机构 代理人
主权项
地址