发明名称 噻唑啉和唑啉衍生物及其应用方法
摘要 本发明涉及一系列噻唑啉和唑啉衍生物、其组合物和使用所述化合物治疗疾病和病症的方法。
申请公布号 CN101479262A 申请公布日期 2009.07.08
申请号 CN200780024174.X 申请日期 2007.06.27
申请人 艾博特公司 发明人 R·费希;G·A·格菲塞尔;C·L·林奇;M·戈帕拉克里什南;S·戈帕拉克里什南;J·马利什;E·J·古宾斯;R·埃尔库亨;J·李;K·A·萨里斯;M·J·米赫默惠岑;王颖
分类号 C07D417/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I 主分类号 C07D417/04(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 刘 健;李连涛
主权项 1.选自下式的化合物的式(I)化合物:<img file="A200780024174C00021.GIF" wi="558" he="761" />(IB),和<img file="A200780024174C00022.GIF" wi="562" he="413" />或其可药用盐、酯或酰胺,其中n是1或2;R<sub>1</sub>是氢、烷基、烯基、炔基、芳基或杂芳基,其中所述烷基、烯基、炔基、芳基和芳基各自被0、1、2或3个独立地选自下列的取代基取代:烷氧基、烷氧基羰基、羧基、氰基、卤代烷氧基、卤素、羟基、硝基和R<sub>a</sub>R<sub>b</sub>N-;R<sub>2</sub>是烷基、烯基、甲酰基、氰基、杂芳基(羟基)烷基或-CH=N-(CH<sub>2</sub>)<sub>h</sub>-OR<sub>g</sub>,其中所述烷基和烯基被1、2或3个独立地选自下列的取代基取代:烷氧基羰基、烷基羰基氧基、芳基、芳氧基、芳基烷氧基、羧基、氰基、环烷基、卤代烷氧基、杂芳基、杂环、羟基、硝基和R<sub>c</sub>R<sub>d</sub>N-,其中由R<sub>2</sub>代表的基团可以进一步被0、1或2个选自卤素和烷氧基的基团取代;h是0、2或3;L是C(O)、C(S)、S(O)或S(O)<sub>2</sub>;X是O或S;Y是O或S;Z是芳基、环烷基、杂芳基、杂环、R<sub>e</sub>R<sub>f</sub>N-、-R<sub>3</sub>或-OR<sub>3</sub>;Z′是R<sub>e</sub>R<sub>h</sub>N-或R<sub>i</sub>R<sub>j</sub>N-;R<sub>a</sub>和R<sub>b</sub>各自独立地是氢、烷基、烷基羰基、芳基烷基和杂芳基;R<sub>c</sub>和R<sub>d</sub>各自独立地是氢、烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环和杂环烷基;R<sub>e</sub>和R<sub>f</sub>各自独立地是氢、烷基、烷基羰基、烯基、炔基、芳基、芳基烷基、芳基(羟基)烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环、杂环烷基、杂芳基、杂芳基(羟基)烷基、杂芳基烷基或羟基烷基,其中烷基和烷基羰基的烷基被0、1、2或3个选自下列的取代基取代:烷氧基、氰基或卤素;R<sub>g</sub>是氢或烷基;R<sub>h</sub>是杂环、芳基烷基、杂环烷基、杂芳基烷基、芳基(羟基)烷基、环烷基和杂芳基(羟基)烷基;R<sub>i</sub>和R<sub>j</sub>与其各自连接的氮原子一起形成与单环芳环稠合的4、5或6元杂环;或者R<sub>i</sub>和R<sub>j</sub>与其各自连接的氮原子一起形成被1、2或3个选自下列的取代基取代的单环杂环:卤素、羟基、芳基和杂芳基;R<sub>3</sub>是烷基、烯基、炔基、芳基烷基、卤代烷基、卤代烯基或卤代炔基;R<sub>4</sub>是氢或烷基;并且R<sub>5</sub>是烷基或烯基,其中所述烷基和烯基被0、1、2或3个独立地选自烷氧基或卤素的取代基取代。
地址 美国伊利诺伊州