具有抗肿瘤活性的2,3,4,7,8-多取代吡啶并[4,3-d]嘧啶衍生物

摘要

通式为I的具有抗肿瘤活性的多取代吡啶并[4，3-d]嘧啶衍生物，其涵盖了如下通式I-1、通式I-2所示两类化合物。该多取代吡啶并[4，3-d]嘧啶衍生物对口腔底癌细胞KB；对常春新碱耐药的口腔底癌细胞KBv200；人乳腺癌细胞株MCF-7；对阿霉素耐药的人乳腺癌细胞株MCF-7/Adr；人肺癌细胞株SW1573；对阿霉素耐药的人肺癌细胞株SW1573/2R120；人肝癌细胞株HepG2；人卵巢癌细胞株OVCAR3；人结肠癌细胞株LoVo等多种肿瘤细胞具有显著的抑制作用，可用作抗肿瘤药物的有效成分，与任何一种药剂学上所述的辅料混合制成的任何一种药剂学上所说的剂型，可用于治疗肿瘤病症。

主权项

1、具有通式I所表示的一类化合物的应用，其特征是作为抗肿瘤药物的有效成份，式I中，R表示：C₁-C₂的烷基，苯基或取代苯基，苯基C₁-C₄烷基或取代苯基C₁-C₄烷基，所涉及的苯环上的取代基主要为：卤素、C₁-C₃的烷基或烷氧基，取代基在苯环任一位置上的单取代或多取代，在苯环上的取代基相同或不相同；R¹表示：H，六氢吡啶基，吗啡啉基，苯氧基或取代苯氧基，单取代或双取代烷氨基，烷氨基上的取代基主要为：C₁-C₆的烷基，苄基或取代苄基，苯乙基或者取代苯乙基；所涉及的苯环上的取代基主要为：卤素、烷基或烷氧基，取代基在苯环任一位置上单取代；X表示CN时，Y表示直链烷硫基或芳烷硫基，其中芳基指苯基，烷基指C₁-C₂的烷基；或X、Y共同表示2，3—二甲基噻吩或六氢吡啶[b]噻吩；Z表示：O，亚甲基；其中，通式I涵盖了如下通式I-1、通式I-2所示两类化合物；通式I-1中的R¹和通式I中的含义相同；R表示：苯基或取代苯基，所涉及的苯环上的取代基主要为：卤素、C₁-C₃的烷基或烷氧基，取代基在苯环任一位置上的单取代或多取代，在苯环上的取代基相同或不相同；当X表示CN时，Y仅表示甲硫基；或X、Y共同表示2，3—二甲基噻吩或六氢吡啶[b]噻吩；通式I-2中的R和通式I中的含义相同；Y表示直链烷硫基或芳烷硫基，其中烷基指C₁-C₂的烷基，芳基指苯基。