发明名称 制备5α-孕烷衍生物的方法
摘要 本发明涉及制备由式(III)表示的5α-孕烷衍生物的方法,所述方法特征在于在由式(I)和式(II)表示的5α-孕烷衍生物的混合物中选择性地还原由式(II)表示的5α-孕烷衍生物的碳-碳双键。按照本发明,可以提供能够以高产率从容易获得的原材料生产用作角鲨胺的合成中间体的5α-孕烷衍生物的方法:其中R<sup>1</sup>,R<sup>2</sup>,R<sup>11</sup>和R<sup>12</sup>分别独立地是氢原子或羟基-保护基。
申请公布号 CN100509839C 申请公布日期 2009.07.08
申请号 CN200580010329.5 申请日期 2005.03.31
申请人 可乐丽股份有限公司 发明人 小役丸健一
分类号 C07J5/00(2006.01)I 主分类号 C07J5/00(2006.01)I
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 代理人 吴小明
主权项 1.一种制备由式(III)表示的5α-孕烷衍生物的方法,<img file="C200580010329C00021.GIF" wi="755" he="351" />其中R<sup>11</sup>和R<sup>12</sup>分别独立地是氢原子或羟基-保护基,所述方法包括在由式(I):<img file="C200580010329C00022.GIF" wi="700" he="389" />表示的5α-孕烷衍生物和由式(II):<img file="C200580010329C00023.GIF" wi="727" he="362" />表示的5α-孕烷衍生物的混合物中,使用过渡金属催化剂氢化由上述式(II)表示的5α-孕烷衍生物的碳-碳双键,在所述式(II)中,R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>分别独立地是氢原子或羟基-保护基,在所述式(I)中,R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>如上定义。
地址 日本冈山县