发明名称 2-0′-甲基腺苷衍生物及其用作腺苷受体的激动剂或拮抗剂的应用
摘要 本发明涉及通过利用2′-甲氧基腺苷前药改善腺苷类似物的口服药物吸收的方法并且涉及这些前药作为药物的用途。本发明还涉及作为腺苷受体激动剂的前药的化合物,并且涉及它们作为治疗化合物特别是作为镇痛或抗炎化合物或者作为疾病缓和抗风湿药物(DMARDs)的用途,并且涉及使用这些化合物预防、治疗或改善疼痛或炎症的方法。
申请公布号 CN101479268A 申请公布日期 2009.07.08
申请号 CN200780023904.4 申请日期 2007.06.26
申请人 比奥维特罗姆上市公司 发明人 爱德华·丹尼尔·萨沃里
分类号 C07D473/18(2006.01)I;C07D473/16(2006.01)I;A61K31/52(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I 主分类号 C07D473/18(2006.01)I
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 代理人 陈 平
主权项 1.式I化合物或其药用盐在制备针对医学病症的药物中的用途,所述医学病症可以通过腺苷受体的激动或拮抗而改善或预防,<img file="A200780023904C00021.GIF" wi="527" he="260" />其中:R1是腺嘌呤,所述腺嘌呤是未取代的或被1-3个独立地选自卤素,OH,OR4,NR4R5,CN,SR4或R4的取代基取代的;R2选自CH<sub>2</sub>OH,CH<sub>2</sub>OR4,CH<sub>2</sub>R4,R4,CH<sub>2</sub>CO2R4,CH<sub>2</sub>CONR4R5,CH<sub>2</sub>NR4R5,CH<sub>2</sub>卤素,CO<sub>2</sub>R4,CONR4R5,CH<sub>2</sub>OCOR4,CH<sub>2</sub>OCONR4R5,CH<sub>2</sub>NHCOR4或CH<sub>2</sub>NHCONR4R5;R3选自F,OH,OR4,NH<sub>2</sub>,N<sub>3</sub>或NR4R5;R4和R5独立选自H,C<sub>1-6</sub>-烷基,C<sub>3-8</sub>-环烷基,芳基或杂环基,每个任选地被1-3个独立选自卤素,OH,NH<sub>2</sub>,CN或CF<sub>3</sub>的取代基取代。
地址 瑞典斯德哥尔摩