氧氟沙星缓释胶囊的制备方法

摘要

一种氧氟沙星缓释胶囊的制备方法，包括配料、混合、制备素丸、包衣装胶囊步骤。包衣过程中颗粒不容易脱落，包衣液易附着，既能起到缓释作用，又能较好的释放出药物，采用本发明制备的氧氟沙星缓释胶囊，试验结果表明，减缓了在体内的吸收，血药浓度—时间曲线形状变得较平缓，避免突释的发生，氧氟沙星缓释胶囊在维持血药浓度稳定方面明显优于氧氟沙星普通片，具有缓释作用。氧氟沙星缓释胶囊用于治疗成人因敏感菌株所致的尿路感染、泌尿生殖道感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋球菌尿道炎、宫颈炎、子宫内感染、附件炎等。

主权项

1、一种氧氟沙星缓释胶囊的制备方法，其特征在于它包括下述步骤：(1)配料按下述质量比称取药用有效成分和辅料：氧氟沙星 70.00％微晶纤维素 14％～16％乳糖 9％～11％枸橼酸 4％～6％(2)混合将氧氟沙星粉碎过120目筛，乳糖粉碎过80目筛，枸橼酸粉碎过80目筛，按质量配比称取盐酸环丙沙星、乳糖、枸橼酸用搅拌机搅拌混合均匀制备成混合料；(3)制备素丸将微晶纤维素粉碎过40～60目筛，按质量配比称取微晶纤维素种核，置包衣锅内，喷洒质量浓度为3％的羟丙基甲基纤维素粘合剂润湿种核表面，再加入混合料质量的20％，反复5次，使种核增长，待混合料末加完后，继续转动机器，抛光2～8分钟，出锅，置流化床或恒温干燥箱中，60℃烘干，筛取18～24目含药丸芯，制成素丸，作为速释丸；(4)包衣速丸1000g包衣量为2.0％～6.0％时包衣液用下述质量配比的原料制成：丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物水分散体 2％～4％甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物水分散体 16％～32％滑石粉 1％～2％聚乙二醇6000 1％～2％十二烷基硫酸钠 0.01％～0.02％水 水加至100％称取速释丸置于高效包衣锅内，加入包衣液启动包衣锅，待包衣液喷完停止，出锅，置于流化床或恒温干燥箱内，40℃烘干，老化24小时，制成缓释丸；(5)装胶囊将缓释丸与速释丸按质量比为13∶7装入0号胶囊，制备成氧氟沙星缓释胶囊，每粒含氧氟沙星200mg。