发明名称 |
作为毒蕈碱受体调节剂的螺稠合哌啶 |
摘要 |
本发明涉及式I的毒蕈碱受体调节剂。本发明还提供包含所述调节剂的组合物和用其治疗毒蕈碱受体介导的疾病的方法。 |
申请公布号 |
CN101479266A |
申请公布日期 |
2009.07.08 |
申请号 |
CN200780014513.6 |
申请日期 |
2007.02.22 |
申请人 |
弗特克斯药品有限公司 |
发明人 |
L·R·马金斯;M·加西亚-古斯曼布兰科;D·J·赫尔利;I·德鲁图;G·拉菲;D·M·伯格伦;A·纳卡塔尼;A·P·特尔明;A·西利纳 |
分类号 |
C07D471/10(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;A61K31/438(2006.01)I;A61K31/46(2006.01)I;A61K31/4747(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D471/10(2006.01)I |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
林毅斌;范 赤 |
主权项 |
1.一种式I化合物或其可药用盐,<img file="A200780014513C00021.GIF" wi="323" he="700" />其中:R<sub>1</sub>是任选取代的脂族基或-NR<sub>6</sub>R′<sub>6</sub>;R<sub>6</sub>和R′<sub>6</sub>各自独立为氢或任选取代的C<sub>1-4</sub>脂族基,或R<sub>6</sub>和R′<sub>6</sub>与它们所连接的氮原子一起构成任选取代的4-7元杂脂环基;L是-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-,其中n是0-2;R<sub>2</sub>是脂环基或杂脂环基,各自任选被1-3个R<sub>3</sub>取代;各R<sub>3</sub>为-Z<sup>A</sup>R<sub>4</sub>,其中各Z<sup>A</sup>独立为键或任选取代的支链或直链C<sub>1-6</sub>脂族链,其中最多2个Z<sup>A</sup>的碳单元任选并独立被-CO-、-CS-、-CONR<sup>A</sup>-、-CONR<sup>A</sup>NR<sup>A</sup>-、-CO<sub>2</sub>-、-OCO-、-NR<sup>A</sup>CO<sub>2</sub>-、-O-、-NR<sup>A</sup>CONR<sup>A</sup>-、-OCONR<sup>A</sup>-、-NR<sup>A</sup>NR<sup>A</sup>-、-NRACO-、-S-、-SO-、-SO<sub>2</sub>-、-NR<sup>A</sup>-、-SO<sub>2</sub>NR<sup>A</sup>-、-NR<sup>A</sup>SO<sub>2</sub>-或-NR<sup>A</sup>SO<sub>2</sub>NR<sup>A</sup>-置换;各R<sub>4</sub>独立为R<sup>A</sup>、卤素、-OH、-NH<sub>2</sub>、-NO<sub>2</sub>、-CN或-OCF<sub>3</sub>;各R<sup>A</sup>独立为氢、任选取代的脂族基、任选取代的脂环基、任选取代的杂脂环基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基;各p为0或1;并且当p为0时,R<sub>1</sub>是任选取代的C<sub>2-8</sub>烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、N,N-二甲氨基或者R<sub>6</sub>和R′<sub>6</sub>与它们所连接的氮原子一起构成任选取代的4-7元杂脂环基。 |
地址 |
美国马萨诸塞州 |