作为类固醇硫酸酯酶抑制剂的酰基磺酰胺化合物

摘要

可用作药物的式I化合物，其中R₁是卤代烷基、链烯基、苯基、噻吩基、吡啶、苯并噻唑基、色满基(1，2-二氢苯并吡喃基)或(C_6-18)芳基，且R₁或R₂彼此独立地为被取代的(C_4-8)环烷基、被取代的桥连环烷基系、被取代的哌啶、被取代的四氢吡啶或被取代的桥连杂环系。

主权项

1.选自下列的化合物a)式I_P1的化合物其中R_1P1是未被取代或被1至5个取代基取代的噻吩基、苯并噻唑基、色满基、苯基或萘基，其中所述取代基选自卤素、硝基、二-C_1-4烷基氨基、氰基、C_1-6烷基、C_1-4卤代烷基、未被取代的苯基羰基氨基C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4卤代烷氧基、氨基羰基、二-C_1-4烷基氨基羰基、C_1-4烷基羰基、C_1-4烷氧基羰基、未被取代的苯基、羧基、和在苯基上被取代的苯基羰基氨基C_1-4烷基或被取代的苯基，其中所述苯基的取代基选自卤素、硝基、二-C_1-4烷基氨基、氰基、C_1-6烷基、C_1-4卤代烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4卤代烷氧基、氨基羰基、二-C_1-4烷基氨基羰基、C_1-4烷基羰基、C_1-4烷氧基羰基和羧基，R_16P1和R_17P1与它们所连接的碳原子一起是被下列基团取代的哌啶或四氢吡啶a1)在环氮原子上被选自下列的取代基取代-C_1-6烷氧羰基，-C_1-6烷氧羰基C_1-4烷基，-未取代或取代的苯基，其中的取代基如以上关于苯基所定义，-C_1-6烷基羰基或苯基羰基、C_3-8环烷基C_1-4烷基羰基，-杂环基，和任选地a2)在环碳原子上进一步被C1-4烷基取代，R_18P1是氢、苯基或C_1-4烷基；b)式I_P2的化合物其中R_1P2是未取代或被卤素、硝基、C_1-6烷基、C_1-4卤代烷基、C_1-4卤代烷氧基、C_1-6烷基氨基或取代的苯基取代的苯基、萘基或噻吩基，或是未取代或被苯基取代的C_2-6链烯基，所述取代的苯基的取代基如以上关于苯基所定义，R_16P2和R_17P2与它们所连接的碳原子一起是被下列基团取代的环己基：C_1-6烷氧基羰基氨基C_1-4烷基、C_1-6烷氧基羰基氨基、C_1-6烷氧基羰基(C_1-4烷基)氨基、C_1-6烷氧基羰基(C_2-4链烯基)氨基、C_3-8环烷基羰基(C_1-4烷基)氨基、C_3-8环烷基羰基氨基C_1-4烷基、C_1-6烷基羰基氨基C_1-4烷基、C_3-8环烷基C_1-4烷基羰基氧基、C_3-8环烷基(C_1-4烷基)氨基羰基、苯基羰基或具有5或6个环原子和1-4个选自N、O、S的杂原子的杂环基，R_18P2是氢；c)式I_P3的化合物其中R_1P3是未被取代或被卤素或卤代C_1-4烷基取代的苯基或噻吩基，R_16P3和R_17P3与它们所连接的碳原子一起是桥连C_5-12环烷基环系，所述桥连环烷基环系被下列基团取代：-C_4-12烷基，-被羟基、苯基取代的C_1-6烷基，-未取代的苯基和取代的苯基，其中的取代基如以上关于苯基所定义，-C_1-6烷氧基羰基氨基，-C_1-6烷氧基羰基C_1-6烷基，-C_3-8环烷基羰基C_1-6烷基，-C_3-8环烷氧基羰基C_1-6烷基，-C_1-6烷基羰基，其中所述烷基未被取代或被羟基取代，-C_3-8环烷基，-C_3-8环烷基氨基C_1-6烷基；R_18P3是氢、苯基或C_1-4烷基，d)式I_P4的化合物其中R_1P4是未被取代或被关于R_1P1所定义的取代基取代的苯基或噻吩基，R_16P4和R_17P4与它们所连接的碳原子一起是被取代的桥连C_5-12环烷基环系、被取代的哌啶或被取代的桥连哌啶，其中的取代基选自：C_1-6烷氧基羰基氨基，C_1-6烷氧基羰基(C_1-4烷基)氨基，C_1-6烷氧基羰基(C_2-4链烯基)氨基，C_3-8环烷基羰基氨基，C_3-8环烷基羰基(C_1-4烷基)氨基，C_3-8环烷基羰基(C_2-4链烯基)氨基，C_1-6烷氧基羰基氧基，苯基C_1-4烷基羰基氧基，其中所述苯基是未被取代或被取代的，并且其中的取代基如以上关于被取代的苯基所定义，苯基磺酰基，其中所述苯基是未被取代或被取代的，并且其中的取代基如以上关于被取代的苯基所定义，C_4-8烷基，C_1-4羟基烷基，被苯基取代的C_1-4羟基烷基，其中所述苯基是未被取代或被取代的，并且其中的取代基如以上关于被取代的苯基所定义，C_1-6烷氧基羰基C_1-4烷基，C_3-8环烷氧基羰基C_1-4烷基，C_1-6烷氧基羰基氨基C_1-4烷基，C_3-8环烷基羰基氨基C_1-4烷基，苯基或被取代的苯基，其中取代基如以上关于被取代的苯基所定义，具有5或6个环原子和1-4个选自N、O、S的杂原子的杂环基，C_3-8环烷氧基羰基，C_3-8环烷基C_1-4烷基羰基，其中所述环烷基未被取代或者被羟基取代，苯基羰基，其中所述苯基是未被取代或被取代的，并且其中的取代基如以上关于被取代的苯基所定义，C_3-8环烷基氨基羰基，C_3-8环烷基(C_1-4烷基)氨基羰基，C_3-8环烷基(C_2-4链烯基)氨基羰基，和C_1-8烷氧基羰基；R_18P4是氢、苯基或C_1-4烷基，m_P4是1、2、3或4，e)式I_P5的化合物其中R_1P5是未被取代或被关于R_1P1所定义的取代基取代的苯基或噻吩基，R_11P5和R_12P5与它们所连接的碳原子一起是哌啶、甲基哌啶或桥连C_5-12环烷基环系，其被下列基团取代：-C_1-6烷氧基羰基，-未被取代或被取代的苯基，其中的取代基如以上关于苯基所定义，-C_1-8烷基羰基氧基，R_13P5是氢、卤素或氰基；或f)式I_P6的化合物其中R_1P6是未被取代或被卤素、卤代C_1-4烷基或C_1-4烷基取代的苯基或噻吩基，R_16P6和R_17P6与它们所连接的碳原子一起是被C_1-6烷氧基羰基氧基或C_1-6烷氧基羰基氨基取代的环己基，m_P6是1，R_18P6是氢、苯基或C_1-4烷基，g)式I_P7的化合物其中R_1P7是未被取代或被卤素、卤代C_1-4烷基或硝基取代的苯基，R_16P7和R_17P7与它们所连接的碳原子一起是被C_1-6烷氧基羰基氨基C_1-4烷基或C_1-6烷氧基羰基氨基取代的环己基，其中所述氨基任选被C_1-4烷基进一步取代，R_18P7是氢，且m_P7是1；h)式I_P8的化合物其中R_1P8是未被取代或被卤代C_1-4烷基取代的苯基，R_16P8和R_17P8与它们所连接的碳原子一起是被C_1-6烷氧基羰基取代的哌啶，R_18P8是氢，m_P8是1，n_P8是1；i)式I_P9的化合物其中R_1P9是未被取代或被卤素或卤代C_1-4烷基取代的苯基，R_6P9和R_7P9彼此独立地为C_1-6卤代烷基；未被取代或被取代的苯基，其中的取代基如以上关于苯基所定义；被C_3-8环烷基氨基羰基或C_1-6烷氧基羰基取代的哌啶基；或被取代的哌啶取代的氨基，其中的取代基如以上所定义；j)式I_P10的化合物其中R_1P10是未被取代或被卤代C_1-4烷基取代的苯基，R_8P10是被C_1-6烷氧基羰基取代的哌啶或未被取代或被取代的苯基，其中的取代基如以上关于苯基所定义；R_9P10和R_10P10与它们所连接的碳原子一起是C_4-7环烷基；k)式I_P11的化合物其中R_1P11是未被取代或被卤代C_1-4烷基取代的苯基，R_11P11和R_12P11与它们所连接的碳原子一起是被取代的桥连C_5-12环烷基环系，其中的取代基如上所定义，R_13P11是氢、羟基、卤素、氰基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、苯基或苯氧基，m_P11是1；1)式I_P12的化合物其中R_2P12是未被取代或被卤素或卤代C_1-4烷基取代的苯基，R_8P12是氢或羟基，R_9P12和R_10P12与它们所连接的碳原子一起是-A)在环氮原子上被下列基团取代的哌啶：C_1-6烷氧基羰基、C_3-8环烷基C_1-4烷基羰基或未被取代或被取代的苯基，其中的取代基如以上关于苯基所定义，-B)被氧代基团取代的桥连C_5-12环烷基环系，m_P12是1；m)式I_P13的化合物其中R_2P13是未被取代或被卤代C_1-4烷基取代的苯基，R_11P13和R_12P13与它们所连接的碳原子一起是哌啶，所述哌啶被下列基团取代：未被取代或被取代的苯基，其中的取代基如以上关于苯基所定义；或C_1-6烷氧基羰基，R_13P13是氢；或n)式I_P14的化合物其中R_1P14是被三氟甲基或卤素取代的苯基，R_2P14是C_3-18芳基磺酰基氨基，所述基团未被取代或被下列取代基取代：C_1-6烷基、或卤代C_1-3烷基、C_1-3烷氧基、卤代C_1-3烷氧基或卤素，条件是：不包括式I_EXC化合物和式II_EXC化合物和式III_EXC化合物其中R_x是氢、卤素、甲基、甲氧基或CF₃，R_y是CF₃或Cl，X和Y不同，并且是C＝O或SO₂，且n和m彼此独立地为1或2。