用于递送活性成分的新型硅氧烷成膜剂

摘要

本发明提供包括下述的成膜组合物：a)糖-硅氧烷共聚物；b)交联剂；c)一种或多种活性/无活性成分；和d)任选地，溶剂或溶剂混合物，其中该糖-硅氧烷共聚物具有下式：R₂aR₁(3-a)SiO-[(SiR₂R₁O)_m-(SiR₁2O)_n]_y-SiR₁(3-a)R₂a，它进一步用化学式定义，和其中该糖-硅氧烷共聚物是官能化的有机基硅氧烷聚合物和至少一种巯基官能的糖的反应产物，以便该有机基硅氧烷组分借助连接基Z共价连接到糖组分上；膜；和与之相关的方法。本发明还提供制造制品，它包括含该新型成膜组合物和/或膜的局部和经皮试剂递送贴剂。

主权项

1. 一种成膜组合物，包含：a)糖-硅氧烷共聚物；b)交联剂；c)一种或多种活性/无活性成分；和d)任选地，溶剂或溶剂混合物，其中该糖-硅氧烷共聚物具有下式：R2aR1(3-a)SiO-[(SiR2R1O)m-(SiR12O)n]y-SiR1(3-a)R2a，其中R1可以相同或不同，和包括氢、C1-C12烷基、有机基团或R3-Q，Q包括环氧基、环状环氧基、伯或仲氨基、乙二胺、羧基、卤素、乙烯基、烯丙基、酸酐或巯基官能团，m和n是整数0至10,000，且可以相同或不同，a独立地为0、1、2或3，y是使得该共聚物的分子量小于1百万的整数，R1(3-a)SiO--[(SiR1O)m-(SiR12O)n]y-SiR1(3-a)包括有机基硅氧烷聚合物组分，R2的通式为z-(G1)b-(G2)c，和存在至少一个R2，其中G1是含5-12个碳的糖组分，b+c是1-10，b或c可以是0，或者b或c必须是1，G2是另外用有机基团或有机基硅基团取代的含5-12个碳的糖组分，Z是在有机基硅氧烷聚合物组分和糖组分之间的连接基，且独立地选自：-R3-NHC(O)-R4-；-R3-NHC(O)O-R4-；-R3-NHC(O)-NH-R4-；-R3-C(O)-O-R4-；-R3-O-R4-；--R3-S-R4-；-R3--CH(OH)-CH2-O-R4-；-R3-CH(OH)-CH2-NH-R4-；和-R3-N(R1)-R4-；和R3与R4是含(R5)r(R6)s(R7)t的二价间隔基，其中r、s和t中的至少一个必须是1，和R5与R7是C1-C12烷基或者((C1-C12)0)p，其中p是1-50的任何整数，每一(C1-C12)0可以相同或不同，R6是-N(R8)-，其中R8是H或C1-C12烷基，和其中该糖-硅氧烷共聚物是官能化的有机基硅氧烷聚合物和至少一种羟基官能的糖的反应产物，从而有机基硅氧烷组分借助连接基Z共价连接到糖组分上。