| 发明名称 | 蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制剂1，3-二羟基-5-烷基苯类化合物的用途 | ||
| 摘要 | 本发明涉及医药技术领域，具体是一类从红树林植物榄李(Lumnitzera racemosa Willd)枝叶中提取、分离获得的具有蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制活性的1，3-二羟基-5-烷基苯类化合物(结构如下)的制备方法及其用途：其中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>为H或Ac；R<sub>3</sub>为H或CH<sub>3</sub>；n＝8或10.干燥粉碎的榄李枝叶经过甲醇提取后，依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取分部，由乙酸乙酯部分经过硅胶柱层析和Sephadex LH-20凝胶柱层析，分离得到单体化合物，经波谱解析，鉴定为1，3-二羟基-5-烷基苯类化合物。1，3-二羟基-5-烷基苯类化合物经乙酰化和甲基化反应，分别得到其乙酰化物和甲基化物经多次体外蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制实验表明1，3-二羟基-5-烷基苯类化合物具有明显的PTP1B抑制活性，可在制备治疗各种糖尿病、肥胖症及其并发症药物中应用。 | ||
| 申请公布号 | CN100506769C | 申请公布日期 | 2009.07.01 |
| 申请号 | CN200410017589.2 | 申请日期 | 2004.04.09 |
| 申请人 | 中国科学院上海药物研究所 | 发明人 | 郭跃伟;王继栋;李佳;南发俊;于嘉陵;周秀红 |
| 分类号 | C07C37/70(2006.01)I;C07C39/08(2006.01)I;A61K31/05(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P5/50(2006.01)I | 主分类号 | C07C37/70(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海开祺知识产权代理有限公司 | 代理人 | 费开逵 |
| 主权项 | 1、一类结构如下的1，3-二羟基-5-烷基苯类化合物<img file="C200410017589C00021.GIF" wi="730" he="318" />其中n为8或10，当n＝10，R<sub>3</sub>＝CH<sub>3</sub>时，R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>同时为H、CH<sub>3</sub>或Ac；当n＝8，R<sub>3</sub>＝H时，R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>同时为H、CH<sub>3</sub>或Ac；在制备治疗II型糖尿病、肥胖症及其并发症的药物中的应用。 | ||
| 地址 | 201203上海市浦东张江高科技园区祖冲之路555号 | ||