发明名称 芳基磺酰基萘衍生物及其用途
摘要 本发明涉及式I化合物或其药学上可接受的盐,其中m是0-3;q是0-3;Ar是任选取代的芳基或任选取代的杂芳基;R<sup>1</sup>和R<sup>7</sup>各自独立地是卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、羟基、杂烷基、氰基、-S(O)<sub>t</sub>-R<sup>a</sup>、-C(=O)-NR<sup>b</sup>R<sup>c</sup>、-SO<sub>2</sub>-NR<sup>b</sup>R<sup>c</sup>、-N(R<sup>d</sup>)-C(=O)-R<sup>e</sup>或-C(=O)-R<sup>f</sup>,其中t是0-2,R<sup>a</sup>、R<sup>b</sup>、R<sup>c</sup>、R<sup>d</sup>和R<sup>e</sup>各自独立地是氢或烷基,且R<sup>f</sup>是氢、烷基、烷氧基或羟基;(II),n是1-3;所述化合物是5-羟基色胺6和2A受体调节剂。还提供制备式I化合物的方法、包含式I化合物的组合物和使用式I化合物的方法。
申请公布号 CN101472885A 申请公布日期 2009.07.01
申请号 CN200780022684.3 申请日期 2007.06.13
申请人 弗·哈夫曼·拉罗切有限公司 发明人 R·N·哈里斯三世
分类号 C07C317/32(2006.01)I;A61K31/4168(2006.01)I;C07D233/48(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;C07D233/88(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;C07D239/14(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I;A61K31/145(2006.01)I;A61K31/155(2006.01)I;A61K31/17(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I 主分类号 C07C317/32(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;林柏楠
主权项 1.式I化合物或其药学上可接受的盐:<img file="A200780022684C00021.GIF" wi="587" he="329" />其中:m是0-3;q是0-3;Ar是任选取代的芳基或任选取代的杂芳基;R<sup>1</sup>和R<sup>7</sup>各自独立地是卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、羟基、杂烷基、氰基、-S(O)<sub>t</sub>-R<sup>a</sup>、-C(=O)-NR<sup>b</sup>R<sup>c</sup>、-SO<sub>2</sub>-NR<sup>b</sup>R<sup>c</sup>、-N(R<sup>d</sup>)-C(=O)-R<sup>e</sup>或-C(=O)-R<sup>f</sup>,其中t是0-2,R<sup>a</sup>、R<sup>b</sup>、R<sup>c</sup>、R<sup>d</sup>和R<sup>e</sup>各自独立地是氢或烷基,且R<sup>f</sup>是氢、烷基、烷氧基或羟基;R<sup>2</sup>是<img file="A200780022684C00022.GIF" wi="257" he="186" />n是1-3;R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>各自独立地是氢或烷基,或者R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>一起可以形成=O或=NR<sup>z</sup>,其中R<sup>z</sup>是氢或烷基;并且R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>中的一个是氢或烷基,并且另一个是:氢、烷基、脒基、氨基羰基、烷基羰基、烷氧基羰基、氨基羰基烷基、氨基烷基羰基、烷氧基羰基烷基、咪唑啉酮基、咪唑基羰基、吡咯基羰基、吡咯烷基羰基、N-氰基脒基、烷基磺酰基、羟基烷基羰基、氨基磺酰基、羟基烷基、烷氧基烷基、烷基磺酰基烷基或任选取代的杂芳基;或者R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>与它们所连接的氮原子一起可形成脒基、脲基、胍基或者五或六元杂芳基或杂环基环,其任选被取代且任选含有选自O、N和S的另外的杂原子;或者R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>中的一个以及R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>中的一个与它们所连接的原子一起可以形成五或六元环,所述的环任选含有选自O、N和S的另外的杂原子。
地址 瑞士巴塞尔