借助通过fac配位作用高效标记[M(OH₂)₃(CO)₃]⁺而用于偶联生物分子的N^ε和/或N^α衍生化的、金属和有机保护的L-组氨酸

摘要

本发明涉及新颖的组氨酸衍生物，它可用于标记具有放射性三羰基金属的生物分子。该新的衍生物具有下述组氨酸，所述组氨酸：在N^ε上被衍生化，至少在N^α和任选在N^δ上被保护；或在N^α上被衍生化，至少在N^α和任选在N^δ上被保护；或在N^ε和N^α上被衍生化，至少在N^α和任选在N^δ上被保护；或在N^ε上被衍生化；或在N^α上被衍生化；或在N^ε和N^α上被衍生化；或者至少在N^α和任选在N^δ上被保护。

主权项

1. 组氨酸衍生物，包括在Nε上用-(CH2)n-R衍生化的组氨酸，其中：n＝0、1、2、3、4、5、6、7、8、9或10；R选自-NH2、-COOR1、-OH、-X和-X’-生物分子；R1是H、叔丁基或五氟苯基；X选自卤化物、叠氮化物、拟卤化物、磷酸盐、硫醇和甲硅烷基；X’是具有与生物分子相连的由COOH与NH2、NH2与COOH、OH与Ph-OH、或者X与生物分子上的亲电子官能团发生反应得到的键的偶联部分，其中Ph是生物分子上的磷酸基团；以及生物分子选自肽、氨基酸、糖类和维生素，且其中Nα、Nδ和组氨酸衍生物的羧基用三羰基金属保护。