| 发明名称 | 一种比卡鲁胺的合成工艺 | ||
| 摘要 | 本发明提供了抗肿瘤药物比卡鲁胺的一种合成新工艺。比卡鲁胺在合成中需要形成酰胺键，通常的工艺是使用亚硫酰氯作为酰化剂活化羧基，然后与氨基形成酰胺，这类方法收率较低，后处理复杂。本发明通过一步反应，完成上保护基保护，制备酰氯，成酰胺，和脱保护基，使酰胺化反应收率大大提高，并且后处理更加简单，能有效降低工业生产的成本。 | ||
| 申请公布号 | CN101462988A | 申请公布日期 | 2009.06.24 |
| 申请号 | CN200710303794.9 | 申请日期 | 2007.12.21 |
| 申请人 | 中国医学科学院药物研究所 | 发明人 | 冯文华;邓愉凤;范愉;王铁松;刘宇 |
| 分类号 | C07C317/46(2006.01)I;C07C315/02(2006.01)I | 主分类号 | C07C317/46(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 | 代理人 | 何文彬 |
| 主权项 | 1、一种制备比卡鲁胺的方法，其特征在于，包括如下步骤：(a)用保护基保护1-(4-氟苯硫酚基)-2-羟基-2-甲基丙酸的活泼基团羟基，(b)然后以适当的酰化剂活化羧基，(c)再与4-氰基-3-三氟甲基苯胺的氨基反应生成酰胺，(d)最后再脱除保护基，合成目标产物比卡鲁胺。 | ||
| 地址 | 100050北京市宣武区先农坛街1号 | ||