发明名称 制备N-羟基-3-[4-[[[2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙基]氨基]甲基]苯基]-2E-2-丙烯酰胺的盐的方法
摘要 本发明涉及通过新的合成方法制备N-羟基-3-[4-[[[2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙基]氨基]甲基]苯基]-2E-2-丙烯酰胺,以及其原料(E)-3-(4-[[2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)-乙基氨基]甲基]苯基)丙烯酸甲酯盐酸盐和2-甲基色胺。
申请公布号 CN101466673A 申请公布日期 2009.06.24
申请号 CN200780022059.9 申请日期 2007.06.07
申请人 诺瓦提斯公司 发明人 J·S·鲍伊瓦;D·J·帕克;J·斯莱德
分类号 C07D209/14(2006.01)I 主分类号 C07D209/14(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 刘金辉;林柏楠
主权项 1. 一种制备N-羟基-3-[4-[[[2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙基]氨基]甲基]苯基]-2E-2-丙烯酰胺的结晶盐的方法,其包括如下步骤:(a)将N-羟基-3-[4-[[[2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙基]氨基]甲基]苯基]-2E-2-丙烯酰胺游离碱溶解或悬浮在合适量的溶剂中;和(b)在合适的温度下用成盐剂处理N-羟基-3-[4-[[[2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙基]氨基]甲基]苯基]-2E-2-丙烯酰胺游离碱,其中所述成盐剂选自盐酸盐、乳酸盐、马来酸盐、甲磺酸盐、酒石酸盐、乙酸盐、苯甲酸盐、柠檬酸盐、富马酸盐、龙胆酸盐、苹果酸盐、丙二酸盐、草酸盐、磷酸盐、丙酸盐、硫酸盐、琥珀酸盐、钠、钾、钙或锌离子的供应源。
地址 瑞士巴塞尔