羟基喜树碱纳米晶体冻干粉针制剂及其制备方法

摘要

本发明公开了一种纳米级羟基喜树碱晶体冻干粉制剂的制备方法。其主要原料组成为：活性原料羟基喜树碱，磷脂，表面活性剂泊洛沙姆188或聚乙二醇硬脂酸酯-15和冻干辅料赋形剂。其制备方法为：羟基喜树碱溶加入碱溶液溶解后，水浴超声加磷脂，磁力搅拌加入泊洛沙姆188或聚乙二醇硬脂酸酯-15溶解；冰醋酸调节pH值至4.0～6.0，析出羟基喜树碱结晶；然后高压匀质，得到羟基喜树碱纳米结晶悬浮液，再加入冻干辅料赋形剂，冻干得到羟基喜树碱纳米晶体冻干粉制剂。该方法简单易操作。该纳米结晶冻干粉具有分散度高，稳定性好等优点。平均晶体大小为355.6nm，样品中羟基喜树碱平均含量为标示量的98.5％，该制剂抑制和杀灭肝癌和胃癌细胞作用显著强于羟基喜树碱注射液。

主权项

1. 一种羟基喜树碱纳米晶体冻干粉针制剂，其特征在于它主要有下述重量份的原料制成：羟基喜树碱1～6重量份磷脂2～12重量份泊洛沙姆188或聚乙二醇硬脂酸酯-15之一0～10重量份冻干辅料赋形剂0.5～10重量份。