发明名称 一种高含量曲克芦丁药物的制备方法
摘要 本发明提供了一种合成3’,4’,7-三羟乙基芦丁的方法,该方法使用芦丁和环氧乙烷在氢氧化钠为催化剂的条件下进行羟乙基化反应,其特征在于,在羟乙基化反应中,芦丁与水的重量比为1∶1~1∶3,优选1∶1~1∶1.5;芦丁与氢氧化钠的重量比为100∶0.82~100∶0.85;本发明的另一特征是当反应液的pH值为9.0~9.5时,加入树脂;通过使用树脂调节反应液终点的pH值为9.5~10.3。本发明的方法可以制备得到高纯度和高质量的曲克芦丁产品,本发明的方法制备得到的曲克芦丁粗品中的3’,4’,7-三羟乙基芦丁含量,用HPLC法检验大于78%,优选大于80%,更优选大于85%。
申请公布号 CN100503627C 申请公布日期 2009.06.24
申请号 CN200610065718.4 申请日期 2006.03.14
申请人 河南天方药业股份有限公司 发明人 王伟;王辉;刘金平;周新建;马国旺;王俊臣;杜舒文;吴总社
分类号 C07H17/07(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I 主分类号 C07H17/07(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1. 一种合成3’,4’,7—三羟乙基芦丁的方法,该方法使用芦丁和环氧乙烷在氢氧化钠为催化剂的条件下进行羟乙基化反应,其特征在于,在羟乙基化反应中,芦丁与水的重量比为1∶1~1∶3,芦丁与氢氧化钠的重量比为100∶0.82~100∶0.85;当反应液的pH值为9.0~9.5时,加入氢型阳离子交换树脂;当该反应反应液终点的pH值为9.5~10.3时,该反应达到终点,加入盐酸水溶液来终止反应,使反应液最终pH值为4.0~5.0。
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