发明名称 温和条件下无配体简单铜化合物催化的N-芳基化方法
摘要 本发明涉及含氮杂环化合物或胺的N-芳基化,具体地说是温和条件下无配体简单铜化合物催化的N-芳基化,以芳基卤代烃和含氮杂环化合物或胺为原料,以铜化合物为催化剂,在80-150℃的反应温度下,使含氮杂环化合物或胺发生N-芳基化,其反应通式如上,式中ArX为芳基卤代烃,其中Ar为芳基或取代芳基;X为碘、溴、氯或氟;R<sub>1</sub>R<sub>2</sub>NH为一级胺或二级胺,包括脂肪胺、芳香胺或含氮杂环化合物。所使用的催化剂便宜易得,在空气中稳定,回收简单且能多次循环使用;本发明在天然产物、药物及农药等的合成中具有广阔的应用前景。
申请公布号 CN101463010A 申请公布日期 2009.06.24
申请号 CN200710159033.0 申请日期 2007.12.19
申请人 中国科学院大连化学物理研究所 发明人 徐杰;黄义争;苗虹
分类号 C07D233/54(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D235/04(2006.01)I;C07D209/08(2006.01)I;C07D207/32(2006.01)I;C07C211/44(2006.01)I;B01J23/72(2006.01)N;B01J27/122(2006.01)N 主分类号 C07D233/54(2006.01)I
代理机构 沈阳科苑专利商标代理有限公司 代理人 马 驰;周秀梅
主权项 1.一种温和条件下无配体简单铜化合物催化的N-芳基化方法,其特征在于:以芳基卤代烃和含氮杂环化合物或胺为原料,以铜化合物为催化剂,在80-150℃的反应温度下,使含氮杂环化合物或胺发生N-芳基化,其反应通式如下:<img file="A200710159033C00021.GIF" wi="933" he="120" />式中ArX为芳基卤代烃,其中Ar为芳基或取代芳基;X为碘、溴、氯或氟;R<sub>1</sub>R<sub>2</sub>NH为一级胺或二级胺,包括脂肪胺、芳香胺或含氮杂环化合物。
地址 116023辽宁省大连市中山路457号
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