发明名称 |
杂环GABA-α亚型选择性受体调节剂 |
摘要 |
本发明提供了式(I)的化合物或其可药用盐、溶剂化物或前体药物,其中Y、Ar、R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>如本文所定义。还提供了药物组合物、其用途以及制备所述化合物的方法。 |
申请公布号 |
CN101466703A |
申请公布日期 |
2009.06.24 |
申请号 |
CN200780021593.8 |
申请日期 |
2007.04.02 |
申请人 |
弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
发明人 |
X-F·林;D·G·拉菲德;J·曼卡;C·奥扬;M·索思;D·M·亚苏达 |
分类号 |
C07D403/06(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;A61K31/416(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I |
主分类号 |
C07D403/06(2006.01)I |
代理机构 |
北京市中咨律师事务所 |
代理人 |
黄革生;林柏楠 |
主权项 |
1.式I的化合物或其可药用盐:<img file="A200780021593C00021.GIF" wi="795" he="526" />其中:Y是(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>、亚链烯基、CH(OR<sup>3</sup>)或C=O;R<sup>1</sup>是包含至少一个环氮原子的五元杂环或五元杂芳基,其中所述五元杂芳基环或所述五元杂环任选地被一个或多个取代基所取代,所述取代基各自独立地选自C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>杂烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>COX<sup>1</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>SO<sub>2</sub>X<sup>2</sup>和氧代;X<sup>1</sup>是-OR<sup>3</sup>或-NR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>;X<sup>2</sup>是C<sub>1-6</sub>烷基或-NR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>;R<sup>2</sup>是氢、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>卤代烷基或C<sub>3-6</sub>环烷基;Ar是芳基或杂芳基,其各自任选地被一个或多个独立地选自下述的取代基所取代:C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>1-6</sub>烷硫基、C<sub>1-6</sub>烷基磺酰基、-SO<sub>2</sub>NR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>、卤素、C<sub>1-6</sub>卤代烷基、氰基、硝基和-NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>;R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>各自独立地选自氢、C<sub>1-9</sub>烷基和C<sub>1-9</sub>烷基羰基;R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>各自独立地是氢或C<sub>1-6</sub>烷基;m是0-4的整数;且n是0-3的整数。 |
地址 |
瑞士巴塞尔 |