发明名称 氟代或二氟代-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-3-羧酸衍生物及制备方法
摘要 本发明涉及氟代或二氟代-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-3-羧酸衍生物及制备方法。化学结构式如右式,将5-羟基-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-3-羧酸酯或5-羰基-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-3-羧酸酯经氟化反应得到5-氟-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-3-羧酸酯或5,5-二氟-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-3-羧酸酯,再经水解得到羧酸,脱去保护,得到游离的氨基化合物,经过改变保护基或酯基的转换,得到目标产物。本发明主要作为药物合成中的中间体或结构片段。
申请公布号 CN101462999A 申请公布日期 2009.06.24
申请号 CN200710094604.7 申请日期 2007.12.21
申请人 上海药明康德新药开发有限公司 发明人 蒋富勇;刘庆生;杜峰;胡斌;吴颢;董径超;马汝建;陈曙辉;李革
分类号 C07D209/52(2006.01)I 主分类号 C07D209/52(2006.01)I
代理机构 上海浦东良风专利代理有限责任公司 代理人 张劲风
主权项 1、氟代或二氟代-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-3-羧酸衍生物,其特征是:化学结构式如下所示:R1为取代官能团或氨基的保护基,选自氢、2,4-二甲氧基苄基、苄基、叔丁氧羰基或苄氧羰基中的一种;R2为取代官能团,选自氢、甲基,乙基、苄基或2,4-二甲氧基苄基中的一种;X为氟原子或氢。
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