用于治疗认知障碍的α-氨基酰胺衍生物

摘要

本发明涉及通过施用α-氨基酰胺、尤其是沙非酰胺对学和记忆中的认知缺陷的药物治疗。可用本发明的化合物治疗的认知障碍的实例是与以下相关的那些障碍，如孤独症、诵读困难、注意缺陷多动症、精神分裂症、强迫症、精神病、双相性精神障碍、抑郁症、图雷特综合征、儿童、青年人和成人中的轻度认知障碍(MCI)和学障碍、与年龄相关的记忆损伤、与年龄相关的认知衰退、阿尔茨海默病、帕金森病、唐氏综合征、外伤性脑损伤亨廷顿病、进行性核上性麻痹(PSP)、HIV、中风、血管疾病、皮尼病或克雅病、多发性硬化(MS)、其他白质疾病以及药物诱导的认知恶化。

主权项

1.式(I)的α-氨基酰胺类化合物或其异构体、混合物和可药用盐或酯用于制备改善认知功能和治疗认知损伤的药物的用途，其中：A是-(CH₂)_n-X基团，其中n是从0至5的整数，X是CH₂、-O-、S-或-NH-；s是1或2；R是呋喃基、噻吩基、吡啶基或苯基环，其任选被一个或两个独立地选自卤素、羟基、氰基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基或三氟甲基的取代基取代；R₁是氢或C₁-C₆烷基或C₃-C₇环烷基；R₂和R₃独立地选自氢；C₁-C₄烷基，其任选被羟基或苯基取代；苯基，其任选被一个或两个独立地选自C₁-C₆烷基、卤素、羟基、C₁-C₆烷氧基或三氟甲基的取代基取代；或R₂和R₃与和其相连的碳原子一起形成C₃-C₆环烷基；R₄、R₅独立地是氢、C₁-C₆烷基或C₃-C₇环烷基，或R₄和R₅与和其相连的氮原子一起形成含5-7个原子的饱和的杂环。