发明名称 吲唑及四氢吲唑类化合物及其制法和其药物组合物与用途
摘要 本发明公开了一类通式(I)所示的吲唑及四氢吲唑类化合物,这类化合物的制备方法、含有这类化合物的药物组合物,本发明的化合物因具有对肝葡萄糖利用和摄取的促进作用及较低的肝毒性,因此可以用于制备抗糖尿病药物,降低糖尿病病人的血糖浓度及抑制糖尿病病人并发症的发生。
申请公布号 CN101463031A 申请公布日期 2009.06.24
申请号 CN200710303688.0 申请日期 2007.12.20
申请人 中国医学科学院药物研究所 发明人 黄海洪;申竹芳;林紫云;金宏山;王燕;刘泉;孙素娟;陈跃腾;张东峰;马惠勇
分类号 C07D417/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I 主分类号 C07D417/12(2006.01)I
代理机构 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 代理人 何文彬
主权项 1、如通式(I)所示的化合物、其立体异构体、可药用的盐、溶剂化物和前体药物,<img file="A200710303688C00021.GIF" wi="713" he="206" />其中:X代表未被取代或取代的吲唑基,四氢吲唑基;结构如式(a)—(d)所示:<img file="A200710303688C00022.GIF" wi="1139" he="694" />其中:AL代表氢原子,羟基,卤原子,三氟甲基,氰基,硝基,C<sub>1-6</sub>烷基,芳基烷基,C<sub>1-6</sub>烷氧基,芳基烷氧基,4-溴-5-C<sub>1-6</sub>烷氧基,或式NR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>表示的取代或未取代的氨基,其中R<sup>a</sup>和R<sup>b</sup>相同或不同,分别代表氢原子,C<sub>1-6</sub>烷基,芳基烷基,芳基,C<sub>1-12</sub>脂族羧酸酰基;Z代表5-(2,4-二氧代亚噻唑烷基)甲基(i),5-(2,4-二氧代噻唑烷基)甲基(ii),5-(5-R’-2,4-二氧代噻唑烷基)甲基(iii),5-(2,4-二氧代噁唑烷基)甲基(iv),5-(5-R’-2,4-二氧代噁唑烷基)甲基(v),其中R’代表氢,C<sub>1-6</sub>烷基,芳烷基,芳香基;式(i)—(v)的结构如下所示:<img file="A200710303688C00031.GIF" wi="1429" he="833" />R代表氢原子,C<sub>1-6</sub>烷基,C<sub>1-6</sub>烷氧基,卤原子,羟基,硝基,芳烷基或式NR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>表示的取代或未取代的氨基,其中R<sup>a</sup>和R<sup>b</sup>相同或不同,分别代表氢原子,C<sub>1-6</sub>烷基,芳基烷基,芳基,C<sub>1-12</sub>脂族羧酸酰基;m代表整数1至5。
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