发明名称 2-丁酮衍生物之制法
摘要
申请公布号 TWI311135 申请公布日期 2009.06.21
申请号 TW091104253 申请日期 2002.03.07
申请人 第一制药股份有限公司 DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD. 日本 发明人 佐藤耕司;八木努;北川豊;市川茂;井村明弘
分类号 C07D401/04 (2006.01);C07D205/08 (2006.01) 主分类号 C07D401/04 (2006.01)
代理机构 代理人 赖经臣 台北市松山区南京东路3段346号11楼;宿希成 台北市松山区南京东路3段346号11楼
主权项 1.一种下式(II)所代表之化合物之制法:其中R1表示啶基(其可经一卤素原子取代);R2表示苯基或双(苯基)烷基(其中各苯基可经一具有1至6个碳原子的烷氧基取代);以及R3表示具有1至6个碳原子的烷基;该制法包含将式(I)代表之化合物于含水乙醇中以源自于Pseudomonas属微生物且可不对称水解酯类的脂肪于25℃下处理30分钟至48小时:其中R1、R2及R3各如上述所定义;以及利用含水甲醇进行结晶析出。2.如申请专利范围第1项之制法,其中R1为3-氟-2-啶基。3.如申请专利范围第1或2项之制法,其中R2为4-甲氧苯基或双(4-甲氧苯基)甲基。4.如申请专利范围第1或2项之制法,其中R3为甲基。5.如申请专利范围第1项之制法,其中该脂肪系固定化的。6.一种式(II)代表之化合物:其中R1表示啶基(其可经一卤素原子取代);R2表示苯基或双(苯基)烷基(其中烷基具有1至6个碳原子,且各苯基可经一具有1至6个碳原子的烷氧基取代);以及R3表示具有1至6个碳原子的烷基。7.如申请专利范围第6项之化合物,其中R1为3-氟-2-啶基。8.如申请专利范围第6或7项之化合物,其中R2为4-甲氧苯基或双(4-甲氧苯基)甲基。9.如申请专利范围第6或7项之化合物,其中R3为甲基。10.如申请专利范围第1项之制法,其中该化合物(I)为具有(3R, 4S)形式及(3S, 4R)形式之外消旋物。
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