| 摘要 |
1. Химические соединения, блокирующие опосредованное казеин-киназой 2 (СК2) фосфорилирование, характеризующиеся выполнением любого или нескольких из следующих требований: ! а. связывание с фосфороакцепторным участком субстрата, тем самым блокируя прямым или косвенным образом связывание фермента СК2 с субстратом; ! b. блокирование прямым или косвенным образом переноса фосфатной группы к фосфороакцептору серина; ! c. связывание с субстратным белком СК2, вызывающее конформационное изменение в домене фосфорилирования, его окружении или в их обоих, прямым или косвенным образом выполняя действия по п.а или п.b. ! 2. Химические соединения и их гомологические варианты по п.1, в которых химическая структура определяется присутствием в любой части молекулы некоторых химических элементов, связанных упорядоченным образом с указанной электронной гибридизацией и выбранных, по крайней мере, из одной из следующих пяти структурных групп: ! I. N-[C(sp2)]1,2,3-N; ! II. N-[C(sp2)]1,2,-[C(sp3)]1,2,3-N; ! III. N-[C(sp3)]1,2,3-N; ! IV. N-C(sp2)-[C(sp3)]1,2-C(sp2)-N; ! V. N-C(sp3)-[C(sp2)]1,2-C(sp3)-N. ! 3. Фармацевтическая композиция для лечения заболеваний или состояний, в отношении которых фермент СК2 может играть патологическую роль и/или других, относящихся к неоплазическим процессам, включающая одно или более химических соединений и/или их фармацевтически приемлемых солей, как определено в пп.1 и 2, в сочетании с другими фармацевтически приемлемыми носителями или добавками. ! 4. Применение химических соединений, как определено в любом из п.1 или 2, для приготовления лекарственных средств для ингибирования пролиферации опухолевых клеток in vitro, in vivo или в связанных с организмом человека системах, для лечен� |
