作为MEK抑制剂的吡啶酮磺酰胺类和吡啶酮硫酰胺类

摘要

本发明涉及N-(邻苯基氨基二氢吡啶基)磺酰胺和N-(邻苯基氨基二氢吡啶基)，N′-烷基硫酰胺，它们是MEK抑制剂并用于癌症和其它过增殖性疾病。

主权项

1.式I化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物、多晶型物、酯、互变异构体或前体药物：式I其中B是H、C₁-C₆烷基或C₂-C₆烯基；其中所述C₁-C₆烷基任选被1或2个独立地选自以下的基团取代：羟基、烷氧基、氧、胺和取代的胺；A和A′各独立地是H、C₁-C₆烷基或C₂-C₆烯基；其中各C₁-C₆烷基任选被1或2个独立地选自以下的基团取代：羟基、烷氧基、氧、胺和取代的胺；或者A和A′与其连接的碳原子一起形成环丙基、环丁基或环戊基基团，其中各环丙基、环丁基或环戊基基团任选被1或2个独立地选自甲基、羟基和卤素的基团取代；X和Y各独立地是卤素、甲基、SCH₃或三氟甲基；R₁是H、C₁-C₆烷基、C₃-C₆环烷基、C₂-C₆烯基、C₅-C₆环烯基或C₂-C₆炔基；其中各烷基、环烷基、烯基、环烯基或炔基基团任选被1-3个独立地选自以下的取代基取代：卤素、羟基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、氰基、氰基甲基、硝基、叠氮基、三氟甲基、二氟甲氧基和苯基，以及所述C₃-C₆环烷基基团中的1或2个环碳原子任选独立地被O、N或S取代；或者R₁是5或6-元杂环基团，该基团可以是饱和的、不饱和的或芳香的，含有1-5个独立地选自O、N和S的杂原子，此杂环基团任选被1-3个独立地选自以下的取代基取代：卤素、羟基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、氰基、氰基甲基、硝基、叠氮基、三氟甲基、二氟甲氧基和苯基；以及R₂是H、卤素、羟基、叠氮基、氰基、氰基甲基、C₁-C₆烷基、C₃-C₆环烷基、C₂-C₆烯基、C₅-C₆环烯基或C₂-C₆炔基，其中各烷基、环烷基、烯基、环烯基或炔基基团任选被1-3个独立地选自以下的取代基取代：卤素、羟基、C₁-C₄烷氧基、氰基、氰基甲基、硝基、叠氮基、三氟甲基和苯基。