| 摘要 |
<p>Zpusob výroby (3R, 4S)-1-(4-fluorfenyl)-3-[(3S)-3-(4-fluorfenyl)-3-hydroxypropyl)]-4-(4-hydroxyfenyl)-2-azetidinonu (ezetimibu) vzorce I, ve kterém se chránený keton obecného vzorce II, ve kterém R znací chránící skupinu, jako je benzyloxykarbonyl, terc-butoxykarbonyl, benzhydryl nebo trityl, redukuje asymetrickými boranovými cinidly v inertním organickém rozpouštedle v rozmezí teplot -30 až +40 .degree.C, a nakonec se získaný chránený alkohol obecného vzorce III, ve kterém R znací totéž co nahore, odchrání pusobením hydrogenolytických nebo kyselých cinidel v inertním organickém rozpouštedle.</p> |
