发明名称 取代的5-杂芳基-4-氨基嘧啶
摘要 本发明涉及式I的5-杂芳基-4-氨基嘧啶和它们的盐在防治植物病原性真菌中的用途。本发明还涉及新5-杂芳基-4-氨基嘧啶和包含至少一种这种化合物作为活性组分的作物保护组合物。Het为具有1、2、3或4个选自氮、氧和硫的杂原子作为环成员的任选取代5或6元杂芳族杂环,其中5或6元杂芳族基可具有1、2、3或4个相同或不同的取代基L,R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>尤其为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、C<sub>5</sub>-C<sub>10</sub>双环烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>链烯基、C<sub>4</sub>-C<sub>10</sub>-二烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>炔基、苯基、萘基或具有1、2、3或4个选自O、N或S的杂原子作为环成员的5或6元饱和、部分不饱和或芳族杂环;或一起形成环;R<sup>3</sup>尤其为氢、OH、卤素、氰基、NR<sup>31</sup>R<sup>32</sup>、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基亚磺酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基磺酰基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>链烯基或C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>炔基,和R<sup>4</sup>为卤素、氰基、羟基、巯基、N<sub>3</sub>、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>炔基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>链烯氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>炔氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷硫基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>链烯基硫基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-炔硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷硫基,或为式C(=Z)OR<sup>41</sup>、C(=Z)NR<sup>42</sup>R<sup>43</sup>、C(=Z)NR<sup>44</sup>-NR<sup>42</sup>R<sup>43</sup>、C(=Z)R<sup>45</sup>、CR<sup>46</sup>R<sup>47</sup>-OR<sup>48</sup>、CR<sup>46</sup>R<sup>47</sup>-NR<sup>42</sup>R<sup>43</sup>、ON(=CR<sup>49</sup>R<sup>50</sup>)、O-C(=Z)R<sup>45</sup>、NR<sup>42</sup>R<sup>43a</sup>、NR<sup>51</sup>(C(=Z)R<sup>45</sup>)、NR<sup>51</sup>(C(=Z)OR<sup>41</sup>)、NR<sup>51</sup>(C(=Z)-NR<sup>42</sup>R<sup>43</sup>)、NR<sup>52a</sup>(N=CR<sup>49</sup>R<sup>50</sup>)、NR<sup>52</sup>NR<sup>42</sup>R<sup>43</sup>、NR<sup>52</sup>OR<sup>41</sup>或C(=N-X-R<sup>45</sup>)SR<sup>41</sup>的基团。
申请公布号 CN101453893A 申请公布日期 2009.06.10
申请号 CN200780019345.X 申请日期 2007.03.26
申请人 巴斯夫欧洲公司 发明人 J·莱菌海默;T·格尔特;B·米勒;W·格拉梅诺斯;S·乌尔姆施奈德;J·兰纳;R·施蒂尔
分类号 A01N43/54(2006.01)I;A01N43/80(2006.01)I;A01N43/78(2006.01)I;A01N43/76(2006.01)I;A01N43/653(2006.01)I;A01N43/56(2006.01)I;A01P3/00(2006.01)I;A01P5/00(2006.01)I;A01P7/00(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I 主分类号 A01N43/54(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 刘金辉;张雪珍
主权项 1.式I的5-杂芳基-4-氨基嘧啶和/或它们的可农用盐在防治植物破坏性真菌中的用途:<img file="A200780019345C00021.GIF" wi="704" he="324" />其中:Het为具有1、2、3或4个选自氮、氧和硫的杂原子作为环成员的5或6元杂芳族基,其中5或6元杂芳族基可具有1、2、3或4个相同或不同的取代基L,其中:L选自卤素、氰基、羟基、氰酰基(OCN)、硝基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>炔基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>卤代链烯基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>链烯氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>炔氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷肟基烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>链烯基肟基烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>炔基肟基烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>炔基羰基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基羰基、NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、NR<sup>5</sup>-C(=O)-R<sup>6</sup>、NR<sup>5</sup>-C(=S)-R<sup>6</sup>、S(=O)<sub>n</sub>A<sup>1</sup>、C(=O)A<sup>2</sup>、C(=S)A<sup>2</sup>、基团-C(=N-OR<sup>7</sup>)A<sup>3</sup>、基团-C(=N-NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>)A<sup>4</sup>、苯基和具有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员的5、6、7、8、9或10元饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中苯基和杂环为未取代或可具有1、2、3或4个选自卤素、硝基、氰基、OH、C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>卤代烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基羰基、氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基氨基和二-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基氨基的取代基,其中:R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>相互独立地选自氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基和C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烯基,其中5个最后提到的基团可以为部分或完全卤化和/或可带有1、2、3或4个选自氰基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷肟基、C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>链烯基肟基、C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>炔基肟基或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基的基团;A<sup>1</sup>为氢、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基氨基或二-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基)氨基;n为0、1或2;A<sup>2</sup>为C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>链烯基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>链烯氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>炔氧基或A<sup>1</sup>下提到的基团之一;A<sup>3</sup>和A<sup>4</sup>相互独立地为C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>链烯基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>卤代烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>卤代链烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>链烯氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>炔氧基或基团NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>;R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>、R<sup>9</sup>、R<sup>10</sup>和R<sup>11</sup>相互独立地选自氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基和C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基,其中4个最后提到的基团可具有1、2、3、4、5或6个基团R<sup>a</sup>;或R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>和/或R<sup>10</sup>和R<sup>11</sup>与它们连的氮原子一起形成可带有1、2或3或4个相互独立地选自R<sup>a</sup>的取代基的4、5或6元饱和或部分不饱和环;R<sup>a</sup>为卤素、OH、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基;R<sup>1</sup>为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、C<sub>5</sub>-C<sub>10</sub>双环烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>链烯基、C<sub>4</sub>-C<sub>10</sub>-二烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>炔基、苯基、萘基或经由碳连接且具有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员的5或6元饱和、部分不饱和或芳族杂环;R<sup>2</sup>具有对于R<sup>1</sup>给定的含义之一,并且也可以为如下基团之一:NH<sub>2</sub>、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>链烯氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>炔氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基氨基以及二-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基氨基;其中不同于氢的基团R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>也可部分或完全卤化和/或可带有1、2、3或4个相同或不同的基团R<sup>21</sup>:R<sup>21</sup>为氰基、硝基、羟基、羧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基羰基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基、二-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基羰基、二-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基羰基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>链烯基、C<sub>4</sub>-C<sub>10</sub>-二烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>炔氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烯氧基、氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>链烯氧基、苯基、萘基、具有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员的5、6、7、8、9或10元饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中R<sup>21</sup>中的脂族、脂环族、杂环和芳族基团本身可以为部分或完全卤化或可带有1、2或3个基团R<sup>22</sup>:R<sup>22</sup>为氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、氨基羰基、氨基硫代羰基、烷基、卤代烷基、链烯基、二烯基、链烯氧基、炔氧基、烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、甲酰基、烷基羰基、烷基磺酰基、烷基次磺酰基、烷氧羰基、烷基羰基氧基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基,其中这些基团中的烷基含1-6个碳原子,并且这些基团中所提到的链烯基、二烯基或炔基含2-8个碳原子;其中环体系含3-10个环成员的环烷基、双环烷基、环烷氧基、杂环基、杂环基氧基,其中芳基优选含6、7、8、9或10个环成员,杂芳基含5或6个环成员的芳基、芳氧基、芳硫基、芳基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、芳基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、杂芳基、杂芳氧基、杂芳硫基,其中环体系可部分或完全卤化或被烷基或卤代烷基取代;R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>与它们连的氮原子一起也可形成经由N连接且可具有1、2或3个选自O、N和S的其他杂原子作为环成员和/或可带有1个或多个选自卤素、氧代、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>卤代链烯基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>链烯氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>卤代链烯氧基的取代基,和/或其中两个连在相邻环原子上的取代基可以为C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基、氧基-C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基或氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>链烯氧基的5或6元饱和、部分不饱和或芳族杂环;R<sup>3</sup>为氢、OH、卤素、氰基、NR<sup>31</sup>R<sup>32</sup>、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基亚磺酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基磺酰基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>链烯基或C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>炔基,其中7个最后提到的基团可以部分或完全卤化和/或可带有1、2或3个选自硝基、氰基、OH、C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧羰基、氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基氨基和二-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基氨基的取代基,其中R<sup>31</sup>具有对于R<sup>5</sup>给定的含义之一,R<sup>32</sup>具有对于R<sup>6</sup>给定的含义之一;R<sup>4</sup>为卤素、氰基、羟基、巯基、N<sub>3</sub>、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>炔基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>链烯氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>炔氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷硫基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>链烯硫基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>炔硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷硫基,或为式C(=Z)OR<sup>41</sup>、C(=Z)NR<sup>42</sup>R<sup>43</sup>、C(=Z)NR<sup>44</sup>-NR<sup>42</sup>R<sup>43</sup>、C(=Z)R<sup>45</sup>、CR<sup>46</sup>R<sup>47</sup>-OR<sup>48</sup>、CR<sup>46</sup>R<sup>47</sup>-NR<sup>42</sup>R<sup>43</sup>、ON(=CR<sup>49</sup>R<sup>50</sup>)、O-C(=Z)R<sup>45</sup>、NR<sup>42</sup>R<sup>43a</sup>、NR<sup>51</sup>(C(=Z)R<sup>45</sup>)、NR<sup>51</sup>(C(=Z)OR<sup>41</sup>)、NR<sup>51</sup>(C(=Z)-NR<sup>42</sup>R<sup>43</sup>)、NR<sup>52a</sup>(N=CR<sup>49</sup>R<sup>50</sup>)、NR<sup>52</sup>NR<sup>42</sup>R<sup>43</sup>、NR<sup>52</sup>OR<sup>41</sup>或C(=N-X-R<sup>45</sup>)SR<sup>41</sup>的基团,其中:Z为O、S、NR<sup>53</sup>、NOR<sup>54</sup>或N-NR<sup>55</sup>R<sup>56</sup>;X为化学键、氧、羰基、基团NR<sup>52</sup>或如下基团之一:-(C=O)-NH-或-(C=O)-O-,其中羰基连在氮原子上;R<sup>41</sup>、R<sup>42</sup>、R<sup>43</sup>、R<sup>44</sup>、R<sup>45</sup>、R<sup>46</sup>、R<sup>47</sup>、R<sup>48</sup>、R<sup>49</sup>、R<sup>50</sup>、R<sup>51</sup>、R<sup>52</sup>、R<sup>52a</sup>、R<sup>53</sup>、R<sup>54</sup>、R<sup>55</sup>和R<sup>56</sup>相互独立地为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基或C<sub>4</sub>-C<sub>8</sub>环烯基;R<sup>43a</sup>具有除氢外对于R<sup>41</sup>给定的含义之一;R<sup>42</sup>、R<sup>48</sup>和R<sup>52</sup>可另外为-CO-R<sup>45</sup>,R<sup>42</sup>可另外为-CO-OR<sup>41</sup>或-CO-NR<sup>43</sup>R<sup>43b</sup>,其中R<sup>43b</sup>具有对于R<sup>41</sup>给定的含义之一,R<sup>42</sup>和R<sup>43</sup>一起也可形成可间隔氧原子或具有双键的C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基;R<sup>49</sup>和R<sup>50</sup>一起也可形成可间隔氧原子或具有双键的C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基;R<sup>50</sup>也可以为式A-CO-OR<sup>41</sup>或-CO-NR<sup>43</sup>R<sup>43b</sup>的基团,其中A为C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基;R<sup>51</sup>也可以为式NR<sup>42</sup>R<sup>43</sup>、N=CR<sup>49</sup>R<sup>50</sup>或N=C(R<sup>45</sup>)NR<sup>42</sup>R<sup>43</sup>的基团;其中R<sup>41</sup>-R<sup>56</sup>的基团定义的脂族或脂环族基团本身可以为部分或完全卤化和/或可带有1-4个基团R<sup>w</sup>:R<sup>w</sup>为卤素、氰基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>炔基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>链烯氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>炔氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烯氧基。
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